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本发明涉及药物化学技术领域,具体公开了一种基于2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备苯并异噁唑的方法。本发明具体制备方法如下:微波或油浴的加热条件下,在有溶剂中,利用含氟促进剂和碱,将2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅转化为苯并异噁唑类化合物。本发明合成苯并异噁唑的方法原料来源丰富易得,合成步骤短,操作简便,产品收率高,最高收率93%。苯并异噁唑结构存在于多种药物分子中,因此本发明公开的新型一锅合成方法具有潜在实用价值。
📄 2016108469011 📂 C07D261_20 👤 常熟市知识产权运营中心有限公司 📅 2016-09-23
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本发明提供了一种具有BRD4抑制活性的异噁唑磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有如通式(I)所示的结构式。本发明还提供了所述的化合物或其药学上可接受的盐或所述的药物组合物在制备用于预防或治疗与BRD4相关的癌症药物中的应用,所述的癌症包括白血病、淋巴瘤、骨髓瘤、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌和胃癌等。本发明提供了一种新型BRD4抑制剂,并通过实验证明该类具有3‑乙基苯并[d]异噁唑磺酰胺结构的新化合物,具有很好的BRD4蛋白抑制效果和体外抑制肿瘤细胞的效果,尤其是针对白血病细胞,部分化合物的抑制活性达到或优于阳性对照化合物。化合物还可以有效抑制c‑Myc癌基因的表达。
📄 2021110790270 📂 C07D261_20 👤 泰州职业技术学院 📅 2021-09-15
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发明 已授权

一种基于2-羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备苯并异噁唑的方法

2016108469011 · 常熟市知识产权运营中心有限公司
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交易类型:转让
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转让方:××半导体有限公司
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