一种叶酸巯基化衍生物的制备方法

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摘     要：本发明公开了一种叶酸巯基化衍生物的制备方法。本发明将硫醇中的-SH保护得到其衍生物，从而实现对具有高反应活性的巯基的保护；然后在催化剂和脱水剂的存在下，被保护的硫醇衍生物上的羟基与叶酸发生酯化反应，得到改性后的叶酸衍生物；该叶酸衍生物中的碳硫键通过还原反应而断裂，产物中重新形成巯基，从而得到目标产物巯基化叶酸。本发明采用三苯基甲醇进行替代三苯甲基氯，克服了产物分离困难以及产品收率较低的弊端，提高了产品收率。在酯化反应中，本发明采用固体催化剂(大孔阳离子交换树脂)，使产物分离效率大大提高，而普通生物制备中采用4-二甲氨基吡啶(DMAP)等小分子，易溶于溶剂，很难分离。

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期	法律信息	备注
  2016/06/15	授权
  2014/09/10	实质审查的生效	IPC(主分类): C07D 475/04 专利申请号: 201410225494.3 申请日: 2014.05.27
  2014/08/13	公开