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ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法

Name: ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法
Brand: 烟台大学
SKU: 202010456871X
Availability: InStock

📄 申请号：CN202010456871.X 📄 发布日：2026/09/15

著录项目信息

申请日

2020-05-26

公开号

CN111471080B

公开日

2022-04-12

申请人

烟台大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07J71_00

IPC 分类号

C07J71_00 , A61K31_58 , A61K31_337 , A61P35_00 ,

技术画像

所属领域

药物化学药物化学有机合成天然产物化学

应用场景

生物医药, 药物研发, 天然药物开发, 医药中间体

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摘要

本发明公开了ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物及其制备方法。本发明产物按照如下方法制备：a.以20(S)‑原人参二醇为原料，DMAP存在下，乙酸酐保护3,12‑OH，经m‑CPBA氧化后碱水解脱除保护基团得到(20S,24R)‑环氧达玛琓‑3β,12β,25‑三醇（OR）和(20S,24S)‑环氧达玛琓‑3β,12β,25‑三醇（OS）；b.OR、OS分别经氯铬酸吡啶盐酸盐氧化后依次与三溴化吡啶鎓，硫脲反应；c.在碱性条件下，Boc酸酐保护末端带氨基的酸；d.在有机碱，缩合剂存在下，将步骤b所得的产物与Boc‑氨基酸反应；e.在酸性条件下脱除Boc。本发明还公开了这些衍生物的制备方法及其在肿瘤耐药逆转中的新应用。

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……

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图2

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