本发明属于医药技术领域，公开了一种13,28‑环氧取代乌苏烷型三萜及其制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术，以熊果醇为底物，区域选择性和立体选择性的在13位和28位引入环氧基取代，同时在母核多个位置引入羟基、羰基或乙酰氧基，从而获得了结构新颖的13,28‑环氧取代的乌苏烷型三萜衍生物式Ⅰ—式Ⅸ。并通过体外抗肿瘤细胞试验证实，化合物式Ⅰ—式Ⅸ具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
📄 2024110924832
📂 C07J71_00
👤 南通大学
📅 2024-08-09
本发明属于医药技术领域，公开了一种乌苏烷型三萜类化合物、其微生物转化制备方法及应用，该乌苏烷型三萜类化合物同时具有11β,12β‑三元氧环和28,13β‑内酯。本发明利用微生物的酶体系，以熊果酮酸为底物，特异性的同时在乌苏烷型三萜母核11β,12β位引入三元氧环，在28,13β位引入内酯。此外，对乌苏烷型三萜母核非化学反应活性位点1位、7位和21位7成功地引入了羟基或双键，获得了七个结构新颖的乌苏烷型三萜化合物，并通过体外抗肿瘤细胞试验证实，七个化合物均具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的医药用途。
📄 2023106695874
📂 C07J71_00
👤 南通大学
📅 2023-06-07
本发明公开了ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物及其制备方法。本发明产物按照如下方法制备：a.以20(S)‑原人参二醇为原料，DMAP存在下，乙酸酐保护3,12‑OH，经m‑CPBA氧化后碱水解脱除保护基团得到(20S,24R)‑环氧达玛琓‑3β,12β,25‑三醇（OR）和(20S,24S)‑环氧达玛琓‑3β,12β,25‑三醇（OS）；b.OR、OS分别经氯铬酸吡啶盐酸盐氧化后依次与三溴化吡啶鎓，硫脲反应；c.在碱性条件下，Boc酸酐保护末端带氨基的酸；d.在有机碱，缩合剂存在下，将步骤b所得的产物与Boc‑氨基酸反应；e.在酸性条件下脱除Boc。本发明还公开了这些衍生物的制备方法及其在肿瘤耐药逆转中的新应用。
📄 202010456871X
📂 C07J71_00
👤 烟台大学
📅 2020-05-26
本发明提供了一种式(I)所示雷公藤红素衍生物，其制备方法为：将雷公藤红素(II)溶于甲醇，调节pH＝1-2，室温下搅拌反应8-16h，得到含有中间体(III)的反应液；向该反应液中加入氨基酸(IV)，调节pH＝7-8，室温下搅拌反应8-16h，之后反应液经后处理，得到式(I)所示产物；本发明雷公藤红素衍生物可应用于制备抗肿瘤药物。
📄 2020105159448
📂 C07J71_00
👤 浙江工业大学
📅 2020-06-09
本发明涉及一种海参皂苷的制备工艺，包括如下步骤：(1)将干海参粉碎至20‑100目，加入体积分数20％‑40％的乙醇溶液和α‑葡萄糖苷酶，混合均匀，调pH 4.8‑5.4，于50‑55℃，搅拌12‑24h，过滤，滤液浓缩得浓缩物；(2)将步骤(1)得到的浓缩物分散于水中，加入有机溶剂A萃取1‑3次，收集水层，水层用有机溶剂B萃取1‑4次，收集有机相，浓缩得粗提物；(3)将步骤(2)得到的粗提物溶于45‑50℃水中配成饱和溶液，保持45‑50℃，搅拌下，滴加丙酮直至出现沉淀，停止滴加丙酮，并自然冷却至室温后，静置过夜，过滤、干燥，即得海参皂苷。
📄 2018115610554
📂 C07J71_00
👤 扬州蓝色生物医药科技有限公司
📅 2018-12-19
本发明提供了一种孕甾类化合物，名称为5α‑孕甾‑18,20β‑氧化‑3α‑醇，还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果：1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物，特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果，丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法，与现有孕甾类化合物的合成方法相比，技术路线比较缩短、合成方法简单可推广，反应条件容易控制，总收率提高，可以用于这类化合物的大量制备。
📄 2021102231763
📂 C07J71_00
👤 泰州职业技术学院
📅 2021-03-01
本发明提供了一种孕甾类化合物，名称为3α‑乙酰氧基‑20,20‑二羟基‑5α‑孕甾‑18‑羧酸‑γ‑内酯，还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果：1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物，特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果，丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法，与现有孕甾类化合物的合成方法相比，技术路线比较缩短、合成方法简单可推广，反应条件容易控制，总收率提高，可以用于这类化合物的大量制备。
📄 2021102236273
📂 C07J71_00
👤 泰州职业技术学院
📅 2021-03-01
本发明涉及一种非海参烷型海参皂苷及其制备方法与应用。所述非海参烷型海参皂苷刺参皂苷A1，结构如下式I所示：式I。本发明首次公开了化合物非海参烷型海参皂苷刺参皂苷A1，与现有已知的海参皂苷相比，其可以在提高化疗效果的同时，提升患者的免疫力，起到综合治疗的目的。
📄 2018110124884
📂 C07J71_00
👤 山东省科学院生物研究所
📅 2018-08-31
薯蓣皂苷无醇萃取方法，利用表面活性剂OP-10的增溶作用，以水为萃取剂，成本低，在萃取过程中，不生产污染，从盾叶薯蓣中萃取薯蓣皂苷，薯蓣皂苷经酸水解成薯蓣皂素的同时，破坏了表面活性剂OP-10对薯蓣皂苷的包裹作用，OP-10的水解产物，经选择性萃取剂汽油或石油醚与薯蓣皂素加以分离。OP-10的浓度为1.5％，其售价为19000元/吨，萃取1吨薯蓣皂苷需要7.5吨的OP-10，成本为14.25万元，是乙醇萃取法的40％，由此可见，薯蓣皂苷的萃取成本很低。萃取薯蓣皂苷后的盾叶薯蓣，解除了薯蓣皂苷对酵母菌的抑制作用，经发酵，可得到酒精度为10.5％的发酵醪，经蒸馏可得到工业酒精，经发酵后，蛋白质含量增加，可作为饲料。
📄 2011102936351
📂 C07J71_00
👤 陕西科技大学
📅 2011-09-27
本发明公开了一种改进的Bardoxolone内酯衍生物合成工艺，以齐墩果酸为起始原料，按照如下步骤制备而成：步骤a，齐墩果酸内酯化得到化学式Ⅱ所示的化合物，引入内酯环；步骤b，化学式Ⅱ所示的化合物氧化得到化学式Ⅲ所示的化合物，引入α,β‑不饱和酮基团；步骤c，化学式Ⅲ所示的化合物碘化得到化学式Ⅳ所示的化合物；步骤d，化学式Ⅳ所示的化合物腈基化得到化学式Ⅰ所示的Bardoxolone内酯衍生物。本发明合成工艺步骤少，有效地降低了人力成本；原料利用率高，终产物中不会引入过多中间体杂质和残留溶剂，适合用于工业化生产，得率高、纯度高、易于质量控制。
📄 2016109857620
📂 C07J71_00
👤 泰州学院
📅 2016-11-09
柿子坊 · 知识产权运营
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