发明专利已授权

环肽化合物及钯催化C-H烷基化构建该环肽化合物的方法

📄 申请号：CN202210077154.5 📄 发布日：2026/07/23

著录项目信息

申请日

2022-01-24

公开号

CN114349713B

公开日

2023-08-01

申请人

曲阜师范大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D243_08

IPC 分类号

C07D243_08 , B01J31_04 , B01J31_22 ,

技术画像

所属领域

环肽化合物有机化学药物化学多肽化学环肽化合物

应用场景

药物研发; 生物活性分子合成; 多肽药物

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摘要

本发明涉及环肽化合物的制备技术领域，具体公开一种钯催化C‑H烷基化构建式（1）所示的环肽化合物的方法，包括如下步骤：将钯盐、氧化剂、多肽溶解于溶剂中形成混合液。然后使所述混合液在加热条件下进行反应，反应完成之后分离出反应产物，即得所述环肽化合物。式（1）。本发明通过金属钯作为催化剂，在无需引入导向基团及其配体的前提下，利用式（2）所示的多肽骨架酰胺键的导向作用，高效实现了多肽甘氨酸Csp3‑H的烷基化修饰及其环肽化合物的构建。另外本发明利用二氯代烃作为反应底物和反应溶剂，不仅操作简单，反应高效，而且由于无外在导向基团的参与，因此具有较高的原子经济型。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

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当前第 / 件

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