本发明涉及环肽化合物的制备技术领域，具体公开一种钯催化C‑H烷基化构建式（1）所示的环肽化合物的方法，包括如下步骤：将钯盐、氧化剂、多肽溶解于溶剂中形成混合液。然后使所述混合液在加热条件下进行反应，反应完成之后分离出反应产物，即得所述环肽化合物。式（1）。本发明通过金属钯作为催化剂，在无需引入导向基团及其配体的前提下，利用式（2）所示的多肽骨架酰胺键的导向作用，高效实现了多肽甘氨酸Csp3‑H的烷基化修饰及其环肽化合物的构建。另外本发明利用二氯代烃作为反应底物和反应溶剂，不仅操作简单，反应高效，而且由于无外在导向基团的参与，因此具有较高的原子经济型。
📄 2022100771545
📂 C07D243_08
👤 曲阜师范大学
📅 2022-01-24
一种环肽及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物制药领域。所述环肽得氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1457.77。本发明还涉及包含该环肽的组合物、及其在制备抗肿瘤药物中的应用。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述的环肽能显著抑制肿瘤细胞如肝癌细胞和肺癌细胞的增殖，并且对上述肿瘤细胞也具有明显的促凋亡作用。本发明提供的抗肿瘤多肽可以用于制备抗肿瘤药物,为治疗肿瘤的生物药的开发具有重要的应用价值。
📄 2018108057167
📂 C07K7_08
👤 北京工业大学
📅 2018-07-20
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