本发明涉及环肽化合物的制备技术领域,具体公开一种钯催化C‑H烷基化构建式(1)所示的环肽化合物的方法,包括如下步骤:将钯盐、氧化剂、多肽溶解于溶剂中形成混合液。然后使所述混合液在加热条件下进行反应,反应完成之后分离出反应产物,即得所述环肽化合物。式(1)。本发明通过金属钯作为催化剂,在无需引入导向基团及其配体的前提下,利用式(2)所示的多肽骨架酰胺键的导向作用,高效实现了多肽甘氨酸Csp3‑H的烷基化修饰及其环肽化合物的构建。另外本发明利用二氯代烃作为反应底物和反应溶剂,不仅操作简单,反应高效,而且由于无外在导向基团的参与,因此具有较高的原子经济型。
📄 2022100771545
📂 C07D243_08
👤 曲阜师范大学
📅 2022-01-24