发明专利已授权

一种雌二醇磷酸酯及其盐的制备方法和应用

📄 申请号：CN202210802669.7 📄 发布日：2025/11/16

著录项目信息

申请日

2022-07-07

公开号

CN115304657B

公开日

2024-04-30

申请人

武汉工程大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07J1_00

IPC 分类号

C07J1_00 , A61P5_30 , A61P15_00 , A61P15_12 , A61P13_08 , A61P35_00 , A61K31_565 , A61K9_08 ,

技术画像

所属领域

药物化学药物化学有机合成甾体化学

应用场景

生物医药, 化学制药, 激素替代治疗, 药物中间体

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摘要

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌二醇磷酸酯及其盐的制备方法和应用。该制备方法以雌二醇为原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中发生磷酸酯化反应，并经过水解反应得到雌二醇磷酸酯。本发明以雌二醇为起始原料，碱性条件下与三氯氧磷反应生成雌二醇磷酰氯，然后水解生成雌二醇磷酸酯。雌二醇磷酸酯可与无机碱发生中和反应制备得到雌二醇磷酸酯盐。经测定雌二醇磷酸酯在水中的溶解度为0.88mg/mL，与原药在水中溶解度不足0.01mg/mL相比，溶解度提高了80倍以上。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

MIMO发射方向图的直接波形设计方法、装置、设备及介质

当前第 / 件

一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用

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