本发明公开了一种新的降糖葫芦烷型三萜类化合物及其制备与应用,该化合物以药西瓜药材为原料,采用冷浸提取法方法,结合高效液相色谱法,浓缩得到药西瓜浸膏制备目,采用硅胶和标化合物ODS,通过‑C1H18‑等色谱学NMR、13C‑NMR、2DNMR、高分辨质谱等波谱解析手段对化合物进行结构鉴定,得到由式(I)所示的八降葫芦烷型三萜类化合物,该化合物结构新颖,其对乙酰胆碱酯酶的IC50值为5.7μM,且提取分离方法简易,便于进一步进行对此化合物进行药理研究,为开发高效低毒的新型抗老年痴呆药物创造条件。
📄 2022115826678
📂 C07J1_00
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-09
本发明涉及一种烯烃化雌激素类化合物(I)及其制备方法,以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的有益效果主要体现在:(1)本发明提供的烯烃化雌激素类药物结构新颖,具有良好的抗肿瘤活性,尤其是对于乳腺癌细胞系MCF‑7和前列腺癌细胞系PC‑7具有优异的抑制活性。(2)本发明提供的烯烃化雌激素类药物的制备方法,只需一步便可高产率制得烯烃化雌激素类药物,具有简单、高效、便捷等特点。
📄 2018115508077
📂 C07J1_00
👤 浙江工业大学
📅 2018-12-18
本发明涉及一种从微生物法制备雄烯二酮的固体下脚料中回收、精制雄烯二酮的方法,该方法通过不同种类的溶剂反复多次将下脚料中的固体不溶物溶解分离,最后合并滤液并浓缩,再分离提纯得到了纯度高、收率好的雄烯二酮。本发明不仅实现了废弃下脚料资源的有效分离、回收再利用,而且降低了环境污染风险,提高了企业的经济效益。
📄 2018107518113
📂 C07J1_00
👤 湖北武当安泰药业有限公司
📅 2018-07-10
本发明涉及一种以雄烯二酮为原料制备表雄酮的方法,雄烯二酮经过3‑羰基烯酯化反应、17‑羰基缩酮保护反应、水解及钯碳催化还原反应、酸性水解反应等四步反应得到了目标产物表雄酮。与现有合成方法相比,该方法原料来源丰富、价格便宜、合成条件温和、催化剂还原效果好、产率高、生产成本较低,适合工业化生产。
📄 2018107547826
📂 C07J1_00
👤 武汉工程大学
📅 2018-07-10
本发明属于制药技术领域,具体涉及一种雌二醇磷酸酯及其盐的制备方法和应用。该制备方法以雌二醇为原料,三氯氧磷为磷酸酯化试剂,在有机碱的存在下于有机溶剂中发生磷酸酯化反应,并经过水解反应得到雌二醇磷酸酯。本发明以雌二醇为起始原料,碱性条件下与三氯氧磷反应生成雌二醇磷酰氯,然后水解生成雌二醇磷酸酯。雌二醇磷酸酯可与无机碱发生中和反应制备得到雌二醇磷酸酯盐。经测定雌二醇磷酸酯在水中的溶解度为0.88mg/mL,与原药在水中溶解度不足0.01mg/mL相比,溶解度提高了80倍以上。
📄 2022108026697
📂 C07J1_00
👤 武汉工程大学
📅 2022-07-07
本发明属于有机化工及药物合成领域,具体涉及16–烯烃–17–酮基雌酮衍生物的合成工艺。本发明是以雌酮和氟试剂[1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐]作为原料,经金催化剂催化,加热条件下发生反应,得到16‑烯烃‑17‑酮基雌酮类衍生物。使用本发明提出的方法,在加热搅拌条件下,反应6‑10小时,即可得到16–烯烃‑17‑酮基雌酮衍生物,产率为74%‑85%。本反应用简单易得的原料,一步法简便的合成16‑烯烃‑17‑酮基雌酮类衍生物,为16–烯烃‑17‑酮基雌酮类衍生物提供了一条高效,绿色的合成新方法。
📄 2020100704043
📂 C07J1_00
👤 常州大学
📅 2020-01-21
本发明提供了一种适于提高睾酮选择性的合成睾酮方法,包括:步骤1,将雄烯二酮溶解于5‑15倍(重量比)的混合溶剂体系中,冷却到‑10℃以下;步骤2,将硼氢化钾溶解在8‑15倍(重量比)的纯水中;步骤3,将步骤2配置的溶液加到5‑15倍(重量比)步骤1获得的、‑5℃至‑10℃的料液中;步骤4,在‑5℃至‑10℃条件下反应至雄烯二酮反应完全,加入重量为所述硼氢化钾的15‑40%的冰乙酸,以破坏过量的硼氢化钾,然后减压回收溶剂,加水,过滤,得粗品;步骤5,粗品经乙醇重结晶得睾酮精品。
📄 2016104357182
📂 C07J1_00
👤 北京勇搏科技有限公司
📅 2014-10-08
本发明提供了一种工艺简单、适于降低还原剂浓度的合成睾酮方法,包括:步骤1,将雄烯二酮溶解于5-15倍(重量比)的混合溶剂体系中,冷却到-10℃以下;步骤2,将硼氢化钾溶解在8-15倍(重量比)的纯水中;步骤3,将步骤2配置的溶液加到5-15倍(重量比)步骤1获得的、-5℃至-10℃的料液中;步骤4,在-5℃至-10℃条件下反应至雄烯二酮反应完全,加入重量为所述硼氢化钾的15-40%的冰乙酸,以破坏过量的硼氢化钾,然后减压回收溶剂,加水,过滤,得粗品;步骤5,粗品经乙醇重结晶得睾酮精品。
📄 2016104356226
📂 C07J1_00
👤 常州大学
📅 2014-10-08
本发明提供了一种副产3,17‑二醇物含量大幅降低的合成睾酮方法,包括:步骤1,将雄烯二酮溶解于5‑15倍(重量比)的混合溶剂体系中,冷却到‑10℃以下;步骤2,将硼氢化钾溶解在8‑15倍(重量比)的纯水中;步骤3,将步骤2配置的溶液加到5‑15倍(重量比)步骤1获得的、‑5℃至‑10℃的料液中;步骤4,在‑5℃至‑10℃条件下反应至雄烯二酮反应完全,加入重量为所述硼氢化钾的15‑40%的冰乙酸,以破坏过量的硼氢化钾,然后减压回收溶剂,加水,过滤,得粗品;步骤5,粗品经乙醇重结晶得睾酮精品。
📄 2016104357163
📂 C07J1_00
👤 北京勇搏科技有限公司
📅 2014-10-08
本发明提供了一种可提高睾酮的收率及大幅减少杂质的合成睾酮方法,包括:步骤1,将雄烯二酮溶解于5‑15倍(重量比)的混合溶剂体系中,冷却到‑10℃以下;步骤2,将硼氢化钾溶解在8‑15倍(重量比)的纯水中;步骤3,将步骤2配置的溶液加到5‑15倍(重量比)步骤1获得的、‑5℃至‑10℃的料液中;步骤4,在‑5℃至‑10℃条件下反应至雄烯二酮反应完全,加入重量为所述硼氢化钾的15‑40%的冰乙酸,以破坏过量的硼氢化钾,然后减压回收溶剂,加水,过滤,得粗品;步骤5,粗品经乙醇重结晶得睾酮精品。
📄 2016104357661
📂 C07J1_00
👤 北京勇搏科技有限公司
📅 2014-10-08
本发明提供了一种乳化浸取法纯化去氢表雄酮的方法,具体操作步骤为:向去氢表雄酮粗品加入乳化剂和水,在室温、pH为中性的条件下机械搅拌充分乳化,经静置、过滤、水洗、干燥得到去氢表雄酮纯品,所述乳化剂为月桂酰胺丙基甜菜碱、脂肪醇聚氧乙烯醚、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)和壬基酚聚氧乙烯醚中的一种,所述溶剂为水、乙醇和甲醇中的一种。本发明所提供的去氢表雄酮纯化方法,解决了传统纯化方法操作过程复杂,成本高及产品纯度的不高等问题,本发明所述纯化方法操作简单,条件温和,设备要求低,周期短,成本低,易于工业化生产,所得产品纯度高达99%以上。
📄 2016100598245
📂 C07J1_00
👤 浙江工业大学
📅 2016-01-28