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摘 要:本发明公开了一种醇衍生物导向的芳环远程碳氢的活化方法,该活化方法在惰性溶剂的条件下,通过二价钯的催化下,并在氨基酸配体的协助下,采用常见易得、易转化的醇类衍生的肟类化合物作为导向基,实现了芳环的区域选择性碳氢键的炔基化反应。该转化是一种氧化还原中性地反应,无需额外添加常见的化学剂量的一价银盐作为氧化剂,此外,该转化步骤经济性好,区域选择性高,且实现了易发生氧化或消除的醇类化合物促进的,经原位生成六、七、八元环钯中间体实现芳环的远程碳氢键炔基化反应。更为重要的是,该转化还应用于药物农药分子的后期修饰,考虑到炔烃作为易转化的合成子,该方法可以快速构建药物分子库,从而有望在新药开发中得到应用。
著 录 项:
专利/申请号: | CN202110707814.9 | 专利名称: | 一种醇衍生物导向的芳环远程碳氢的活化方法 |
申请日: | 2021-06-24 | 申请/专利权人 | 广东工业大学 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 广东省广州市越秀区东风东路729号大院 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07F7/18搜分类 生物医药搜索 |
公开/公告日: | 2023-01-31 | 转让价格: | 面议 |
公开/公告号: | CN113292593B | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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日期 | 法律信息 | 备注 |