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摘 要:本发明涉及一种β‑拉帕醌‑单星素杂合体及其制备方法和医药用途,提供了一种具有式I结构的化合物,它的制备方法,以及在制备肿瘤药物中的应用。本发明的化合物为β‑拉帕醌与单星素的杂合结构,具有较强的抗癌活性,代谢稳定性和好的选择性。体外细胞毒与拓扑异构酶I抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶I均有较强的抑制作用,NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物,可在NQO1介导下,通过氧化还原反应循环,产生大量活性氧,诱导氧化应激,选择性杀灭肿瘤细胞,可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发。本发明方法具有绿色环保,原料易得,操作简单,产率高的特点。 I。
著 录 项:
专利/申请号: | CN201510951554.4 | 专利名称: | 一种β-拉帕醌-单星素杂合体及其制备方法和医药用途 |
申请日: | 2015-12-18 | 申请/专利权人 | 新乡医学院 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 河南省新乡市金穗大道601号 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D239/70搜分类 生物医药搜索 |
公开/公告日: | 2017-11-21 | 转让价格: | 面议 |
公开/公告号: | CN105461641B | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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日期 | 法律信息 | 备注 |