四氢嘧啶并[1,2-a]吲哚衍生物及其合成方法与应用

摘     要：本发明公开了四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物及合成方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物的结构式为其中，Z为碳原子或氮原子；R为氢、氟、氰基或硝基；R1为氢、氟、氰基或硝基；R2为氢、氟或甲酸甲酯基；R3为氢、氟或氰基；EWG为苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对氟苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对溴苯甲酰基、邻氟苯甲酰基、邻氯苯甲酰基、噻吩甲酰基或硝基。本发明以杂环烯酮缩胺和邻二氟苯衍生物为原料，通过“一锅法”串联反应得到具有抗肿瘤活性的目标化合物四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物，实现了无过渡金属催化、简洁、高效、“一锅法”合成复杂多样的四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物。

著 录 项： 

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期	法律信息	备注
  2022/06/07	授权
  2019/11/15	实质审查的生效	IPC(主分类): C07D 487/04 专利申请号: 201910619887.5 申请日: 2019.07.10
  2019/10/22	公开