专利交易市场

本发明公开了一种色原酮类化合物，结构式如下所示；所述色原酮类化合物是从瑞香狼毒根部提取得到的；本发明提供的新型色原酮类化合物，能够抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症反应以及LPS诱导的小鼠急性肺炎，具有良好的抗炎作用，可用于制备抗炎药物；

本发明公开了一种3‑位氟烷基取代色酮衍生物的合成方法，包括如下步骤：将化合物(I)、化合物(II)和光催化剂或电解质按一定比例溶解于溶剂中，得到反应液，当采用光催化剂时，将反应液在特定光源照射下，搅拌反应，反应结束后经后处理得到如式(III)所示的3‑位氟烷基取代色酮衍生物；当采用电解质时，反应液中放入阳极、阴极，接通电源通电，搅拌反应，反应结束后经后处理得到如式(III)所示的3‑位氟烷基取代色酮衍生物，其中：取代基R为不取代、单取代或多取代，取代时，取代基R选自烷基、卤素、甲氧基、硝基或芳基，取代基RF选自CF3、C4F9、C6F13、C8F17或CF2CO2CH2CH3。本发明区域选择性好，避免了强氧化剂、添加剂和金属催化剂的使用，收率高。

本发明属于小分子化合物技术领域，公开了一种7‑羟基色原酮结构的化合物及其制备方法与应用。该化合物具有如下式(Ⅰ)所示结构。该化合物的制备方法包括以下操作步骤：将海洋真菌菌核赤霉接入种子培养基，摇床培养，得到种子培养液；将种子培养液接入发酵培养基中，静置培养，获得发酵产物；将发酵产物用乙酸乙酯进行静置萃取三次，所得菌体用甲醇提取三次，浓缩提取液得到浸膏，再采用柱层析分离技术，得到结构式如式(Ⅰ)所示结构的化合物。该化合物具有抑制LSP诱导的巨噬细胞RAW264.7中一氧化氮生成活性，其IC50分别为38.26μM，可用于制备抗炎药物。

本发明公开了一种3‑三氟甲基色酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。所述合成方法的步骤包括：将2‑羟基芳基烯胺酮类化合物、光催化剂、碱溶于有机溶剂中，通入CF3Br气体，在390～460nm的蓝光照射下反应，即得3‑三氟甲基色酮类化合物。本发明首次公开了廉价易得的三氟溴甲烷与2‑羟基芳基烯胺酮类化合物经自由基串联环化反应，合成3‑三氟甲基色酮类化合物，为3‑三氟甲基色酮类化合物的合成提供了一种新的方法。在光催化剂存在下，三氟溴甲烷生成三氟甲基自由基，分子内羟基作为中间体捕获基团，三氟甲基自由基与碳碳双键加成串联C/O成键环化，再经脱去小分子胺可一步合成3位取代色酮。

本发明公开了一种色酮‑苯氧甲基类α‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法与应用。该类α‑葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构如式(I)所示:#imgabs0#将邻羟基苯乙酮使用DMF和三氯氧磷处理得到4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛,然后在碱性氧化铝/异丙醇条件下还原成4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑3‑羟甲基,并与亚硫酰氯反应形成4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑3‑氯甲基;最后,目标化合物I通过使用不同取代苯酚与4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑3‑氯甲基反应而获得。本发明所提供的α‑葡萄糖苷酶抑制剂具有良好的抑制α‑葡萄糖苷酶活性,可以作为新型的抗糖尿病药物研究的先导化合物。

本发明公开了一种色酮‑苯胺类α‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法与应用。该类α‑葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构如式(I)所示:#imgabs0#制备方法是取代邻羟基苯乙酮使用DMF和三氯氧磷处理得到取代4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑3‑醛,再与含不同取代基的苯胺在二氯甲烷中使用三乙酰氧基硼氢化钠催化反应得到目标化合物。本发明所提供的α‑葡萄糖苷酶抑制剂具有良好的抑制α‑葡萄糖苷酶活性,可以作为新型的抗糖尿病药物研究的先导化合物。