本发明利用林生地霉(Geotrichum silvicola)ZJPH1811静息细胞为催化剂，通过催化1‑(4‑三氟甲基苯基)乙酮生物还原制备(R)‑1‑(4‑三氟甲基苯基)乙醇，为不同种类微生物催化制备趋化因子CCR 5拮抗剂AD101关键手性中间体(R)‑1‑(4‑三氟甲基苯基)乙醇方面提供了有益的参考；本发明利用生物催化方法得到产物(R)‑1‑(4‑三氟甲基苯基)乙醇，与已报道的化学合成路线相比，该工艺的过程简单，环境友好，生物催化剂为微生物菌体，成本低廉。
📄 2021107772188
📂 C12P7_22
👤 浙江工业大学
📅 2021-07-09
本发明公开了一种基于氧化石墨烯筛选Rev多肽小分子拮抗剂的方法，该方法以普罗黄素为荧光偏振指示剂，在作用体系中引入氧化石墨烯，可以增大Rev多肽小分子拮抗剂存在与否荧光偏振信号的变化值，建立了基于氧化石墨烯筛选Rev多肽小分子拮抗剂的方法。本发明方法操作简单，不必使用荧光标记多肽为指示剂，免去了标记可能带来的大分子构象变化的缺陷，同时，相比传统的荧光偏振方法，该方法对于Rev多肽小分子拮抗剂的识别信号范围更宽，从而更加灵敏，能够实现对Rev多肽小分子拮抗剂的高通量筛选。
📄 2016107928852
📂 G01N21_64
👤 陕西师范大学
📅 2016-08-31
本申请公开了NAT10拮抗剂remodelin在制备促进学习记忆的药物中的用途。实验表明NAT10拮抗剂remodelin能够明显增加小鼠新物体识别指数和新位置识别指数，可用于制备促进学习记忆的药物，具有较高的临床应用价值和开发前景。
📄 2022105424584
📂 A61K31_426
👤 南华大学
📅 2022-05-18
本发明公开了一种基于网络毒理学分析质子泵抑制剂与H2受体拮抗剂肝脏毒性差异性的方法。本发明方法包括以下步骤：在数据库挖掘药物的作用靶点、肝脏毒性疾病风险基因，构建药物性肝损伤疾病模块DILI的蛋白相互作用网络，对风险基因进行GO生物功能和KEGG通路富集分析；对药物靶点和DILI疾病模块进行网络重叠并分析药物肝脏毒性机制；采用网络邻近策略计算药物与DILI疾病模块的邻近程度；最后对药物分子和核心靶点进行分子对接。本发明方法揭示了H2受体拮抗剂相比质子泵抑制剂具有更强的肝脏毒性，探究了药物潜在肝脏损伤的机制，为后续药物的肝脏毒性研究提供参考。
📄 2022112198643
📂 G16B15_30
👤 重庆医科大学
📅 2022-10-05
本发明公开了一种用于治疗慢性炎性痛的辣椒素受体拮抗剂2‑(4‑(5‑((3‑甲氧基苯基)胺基)吡嗪‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯甲酰胺及其合成工艺。2,5‑二氯吡嗪在叔丁醇钾的作用下与3‑甲氧基苯胺发生取代反应，得到5‑氯‑N‑(3‑甲氧基苯基)吡嗪‑2‑胺。随后，5‑氯‑N‑(3‑甲氧基苯基)吡嗪‑2‑胺与2‑(哌嗪‑1‑基)苯甲酰胺发生Buchwald‑Hartwig偶联反应，得到2‑(4‑(5‑((3‑甲氧基苯基)胺基)吡嗪‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯甲酰胺。该物质可以作为治疗慢性炎性痛的相关疾病的药物。
📄 2018107443649
📂 C07D239_48
👤 湖南博隽生物医药有限公司
📅 2018-07-09
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