本发明涉及一种具有双靶区同时递药效果的复合磷脂热敏脂质体及其制备方法和应用。本发明应用叶酸修饰环糊精载药制备包合物,然后将叶酸修饰环糊精包合物和游离药物分别载入复合磷脂热敏脂质体的内水相和脂质双分子层,抗肿瘤应用时采用加温触发靶部位的脂质体释放出游离药物与载药叶酸修饰环糊精包合物,游离药物主要作用于肿瘤细胞外的间质,载药叶酸修饰环糊精包合物通过受体介导主动靶向递药进入肿瘤细胞,最终实现肿瘤间质和肿瘤细胞双靶区同时递药,并且可以通过灵活调节游离药物和叶酸修饰环糊精包合物中的药物比例实现最佳治疗效果。本发明尤其适合具有多效性的中药复杂成分或单体成分的抗肿瘤应用,在抗肿瘤新型给药系统研究方面具有广阔的应用前景。
📄 2017103184496
📂 A61K9_127
👤 荆楚理工学院
📅 2017-05-08
本发明公开了一种他莫昔芬柔性纳米脂质体凝胶剂及其制备方法,该凝胶剂以一定配比的他莫昔芬、胆固醇、磷脂材料、水溶性凝胶基质、透皮促渗剂、表面活性剂、防腐剂、保湿剂、pbs缓冲液、氨水、蒸馏水和乙醇为原料制备而成。其制备方法是:1)制备他莫昔芬柔性纳米脂质体混悬液;2)制备空白凝胶基质;3)将空白凝胶基质和他莫昔芬柔性纳米脂质体混悬液混匀,得到他莫昔芬柔性纳米脂质体凝胶剂。该凝胶剂对他莫昔芬有较高的载药量和包封效果,稳定性和透皮渗透性好。其制备方法简单,操作方便,制备成本低。
📄 2017101683589
📂 A61K9_06
👤 荆楚理工学院
📅 2017-03-20
本发明涉及纳米药物技术领域,具体涉及一种共载HBx‑siRNA和五味子油的阳离子脂质体纳米粒、制备方法及其用途。本发明建立针对HBx的小干扰RNA,选取具有保肝作用的五味子油,利用阳离子脂质体可以同时装载水溶性物质和脂溶性物质的特性,将两者同时装载于阳离子脂质体内,对其制备工艺进行优化,并对最优工艺下制备出的共载HBx‑siRNA和五味子油的阳离子脂质体纳米粒进行体外抑制乙型肝炎的药效学研究。实验证明,在阳离子脂质体纳米粒中五味子油具有良好的协同HBx‑siRNA抑制乙型肝炎的作用。
📄 2021106264249
📂 A61K9_51
👤 黑龙江中医药大学
📅 2021-06-04
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种褪黑素柔性脂质体及其制备方法和应用。该褪黑素柔性脂质体由如下重量份的原料制成:10-30份、卵磷脂70.00-90.00份、胆固醇10-30份、脱氧胆酸钠10-30份。褪黑素柔性脂质体经皮渗透效果更好。大鼠药动学实验结果显示柔性脂质体的AUC比普通脂质体提高了1.82倍,表明柔性脂质体可以提高褪黑素经皮吸收的生物利用度。小鼠药效学实验结果表明,外用柔性脂质体具有抗光老化的作用。柔性脂质体经过皮肤进入体内改变了角质层脂质和角蛋白的结构,能够对抗紫外线晒伤造成的皮肤损伤。
📄 2019112541519
📂 A61K9_127
👤 山东第一医科大学(山东省医学科学院)
📅 2019-12-10
本发明揭示了一种脂质体的制备方法,包括以下步骤,首先是合成二亚乙基三胺五乙酸衍生物,其次是合成具有两亲性分子的钆‑二亚乙基三胺五乙酸‑硬脂胺,然后是脂质体壳层的形成、药物自组装,最后是制备得到脂质体材料,本发明通过自组装和纳米沉淀的方法制备得到具有核壳结构的脂质体,工艺简单、可重复性强,且形成的该脂质体颗粒尺寸均一,具有良好的水溶性、分散性和生物相容性,克服钆类小分子生物相容性差,组织特异性低,毒性大等缺陷,同时,利用近红外光照射间接引发脂肪酸发生相转变,可控地释放出化疗药物,实现了多模态成像引导的协同治疗。
📄 2018114648323
📂 A61K9_127
👤 南京邮电大学
📅 2018-12-03
本发明提供了一种蒽环类药物脂质体的制备装置与制备方法,目的是解决现有技术制备蒽环类药物脂质体时包封率低的技术问题。所采用的技术方案是:一种蒽环类药物脂质体的制备装置,包括:内水相管、与内水相管平行的油相通道;所述内水相管的出口端从油相通道的出口端穿入,所述内水相管的外壁与油相通道的内壁之间具有构成汇流通道的间隔;所述油相通道的出口端位于复合室内;所述复合室具有外水相入口与排料口,由外水相入口指向排料口的外水相流道覆盖油相通道的出口端。此外,本发明还提供了采用前述制备装置制备蒽环类药物脂质体的方法。本发明提供的制备装置与制备方法具有包封率高的优点。
📄 2021113521473
📂 A61J3_00
👤 成都科建生物医药有限公司
📅 2021-11-16
本发明公开了克服突释、保持抗体活性的多囊脂质体凝胶,属于生物大分子药物的眼用缓控释制剂领域。单抗克隆抗体药物被包裹在具有良好生物相容性及生物可降解性的多囊脂质体中,进而多囊脂质体分散于温敏性高分子材料形成的溶胶中,当溶胶经玻璃体腔注射后会在体温下凝固成半固体凝胶形成多囊脂质体‑温敏水凝胶复合制剂,从而控制抗体药物的释放。本发明根据多囊脂质体和水凝胶制剂的优势,保持抗体药物体外释放可达60天左右,减小抗体药物一般剂型的突释问题,同时极大保持了抗体药物的活性,更大程度上延长了抗体药物在玻璃体注射后眼内的滞留时间,减少注射频次的同时提高了患者的顺应性。
📄 2019103072856
📂 A61K39_395
👤 广州大鱼创福科技有限公司
📅 2019-04-17
本发明涉及一种载有囊泡的多囊脂质体的制备方法。该制备方法以纳米级囊泡及渗透压调节剂为内水相,以具有良好生物相容性脂质的有机溶剂为油相,将内水相分散到油相中形成W/O型初乳,再将初乳分散到含有渗透压调节剂和辅助乳化剂的外水相中形成W/0/W型复乳,复乳转移至相同外水相中,通过旋转蒸发或通入氮气除去有机溶剂,得多囊脂质体混悬液。所述的多囊脂质体制剂不仅可保证加载药物的包封率,还可提高生物大分子的生物活性,降低其免疫原性,减少突释效应,保证药物的持续缓慢释放。
📄 2017101957358
📂 A61K9_127
👤 烟台大学
📅 2017-03-29
本发明涉及一种眼部玻璃体注射用多囊脂质体。所述多囊脂质体包括下列重量份的各组分:贝伐珠单抗1份、脂质0.2‑150份、渗透压调节剂5‑500份、辅助乳化剂6‑200份。一种眼部玻璃体注射用多囊脂质体的制备方法,将所述内水相分散到所述脂质相中,形成W/O初乳;将所述W/O初乳分散到所述外水相中,形成W/O/W型复乳;将所述W/O/W型复乳转移至外水相中,所得溶液离心,加入生理盐水重新分散,得到多囊脂质体。本发明所提供的方法,制备的多囊脂质体包封率高,粒径大小在10‑50μm之间,具有良好的缓释作用,减少了给药次数,提高了患者的顺应性。
📄 2017101955511
📂 A61K9_127
👤 广州大鱼创福科技有限公司
📅 2017-03-29
本发明公开了一种高刚性的阳离子纳米脂质体及其制备方法,所述纳米脂质体包括甾醇类物质、磷脂类物质、阳离子脂质和功能活性物质;其中甾醇类物质包括胆固醇、游离甾醇、甾醇酯或甾醇糖苷中的一种,磷脂类物质为二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二油酰基卵磷脂(DOPC)其中之一,阳离子脂质为(2,3‑二油酰基‑丙基)‑三甲胺(DOTAP);功能活性物质为原花青素。本发明不仅采用薄膜分散法制备阳离子纳米脂质体,利用不同C3支链植物甾醇代替胆固醇后,获得了相同理化性质和包封率但刚性更大的阳离子纳米脂质体,从而提高了原花青素的生物利用度,更好地发挥了原花青素的美白功效。
📄 2021115646045
📂 A23L33_105
👤 浙江工业大学
📅 2021-12-20
本发明属于药物制剂领域,具体涉及一种经皮递送脂质体治疗银屑病的微针及其制备方法。所述制备方法首先通过逆向蒸发法制备了载药脂质体,并且将其制备成MTX脂质体冻干粉末,继而将粉末载入微针空穴中。本发明中的微针通过两步法制备,将脂质体冻干粉装载于可溶性微针的空穴中,经皮递送药物到达皮肤并提高药物在炎症部位的滞留时间。制得的微针机械性良好,可以突破角质层的屏障,并可以直接附于银屑病病变附近,提高药物疗效,且达到无痛微创的效果。本发明方法提高了药物的经皮渗透能力,降低药物毒性,提高生物相容性,实现缓慢释药充分发挥药效,同时减少副作用。
📄 2022101935059
📂 A61K9_00
👤 浙江工业大学
📅 2022-02-28
本发明公开了一种纳米脂质体防晒乳液及其制备方法,所述纳米脂质体防晒乳液是由包含下列组分的原料组合物制成,以原料组合物总重为100%计,各组分含量以重量百分比表示如下:化妆品基质1~3wt%,保湿因子基料1~3wt%,保湿剂10~20wt%,槐米/黄芩根复合提取物2~5wt%,脂质10~20wt%,海藻提取物1~3wt%,抗氧化剂0.01~0.1wt%,增溶剂5~10wt%,去离子水余量。本发明所述的纳米脂质体防晒乳液具有良好的防晒效果和稳定性。
📄 2017102238889
📂 A61K8_9789
👤 浙江工业大学
📅 2017-04-07