本发明涉及一种α-转氨酶突变体及其在不对称合成L-草铵膦中的应用。所述突变体是将SEQ ID:1所示的氨基酸序列的第52、71、81、153、168、324、341和361位中的一个或者多个进行单位点突变或多位点突变获得的。本发明实现高转化率α-转氨酶突变体基因的高效表达，酶活最高为808.1U/mg。本发明中所述α-转氨酶突变体的最适反应温度最高达到67℃，在该温度下催化600mM草铵膦前体酮不对称合成L-草铵膦中，转化率高达100％，是文献报道的最高水平。该CkTA突变体解决了现有α-TA酶活低、底物耐受性差、转化率低的技术难题，具有较好应用前景。
📄 2019100321715
📂 C12N9_10
👤 浙江工业大学
📅 2019-01-14
本发明公开了一种催化不对称合成手性β‑炔基‑β‑氨基酮衍生物的方法，它以式(3)所示的手性联萘酚衍生物为催化剂，在有机溶剂、催化剂及添加剂存在下，式(2)所示的炔基氟硼酸钾盐对式(1)所示的氮杂烯酮类化合物进行不对称1,4‑加成反应，生成如式(4)所示的含有一个手性中心的β‑炔基‑β‑氨基酮衍生物，反应式如下：本发明利用一种新型多氟联萘酚骨架的催化剂，并采用官能团兼容性好、性质稳定的炔基氟硼酸钾盐作为亲核试剂，在多种添加剂的作用下，高效制备了多种手性β‑炔基‑β‑氨基酮衍生物。本发明底物适用范围广，反应条件简单温和，所得高光学活性的产物可进一步转化为多种非天然的手性β‑氨基酸衍生物，具有较高的科学研究及实际应用价值。
📄 2020100263939
📂 C07D209_48
👤 浙江工业大学
📅 2020-01-10
本发明公开了一种羰基还原酶突变体及其不对称合成双手性化合物的应用，所述突变体是将SEQ ID NO.1所示野生型羰基还原酶KmCR‑WT氨基酸序列第100位进行单突变获得的。本发明突变体A100S活力较野生型提高了0.8倍，且具有严格的S‑构型立体选择性。对其他本发明所述的脂肪族酮化合物，催化活力均有提升，其中对异丁酰乙酸乙酯、丁酰乙酸乙酯的酶活高于目前报道的文献水平。
📄 2021107820798
📂 C12N9_04
👤 浙江工业大学
📅 2021-07-09
本发明提供了一种如式(I)所示的手性吡唑螺呋喃类化合物的不对称合成方法，所述的合成方法按如下步骤进行：将式(II)所示1,3‑环己二酮类化合物和式(III)所示吡唑烯酮类化合物、手性方酸催化剂、有机溶剂A混合，在‑20～60℃下反应0.1～48h，得到式(IV)所示的化合物，向式(IV)所示化合物中加入碘源添加剂、碱性物质和有机溶剂B，在‑20～60℃下反应0.1～48h，反应液经后处理得到式(I)所示的手性吡唑螺呋喃类化合物；本发明反应条件温和，产物收率高、选择性优异；制备的手性吡唑螺呋喃类化合物具有手征性，核心骨架结构具有新颖性。
📄 2017100535861
📂 C07D491_107
👤 浙江工业大学
📅 2017-01-22
本发明公开了一种新型转氨酶及其高活力突变体在制备L-草铵膦中的应用，转氨酶的氨基酸序列如SEQ ID:5所示，其突变体是将SEQ ID:5所示的氨基酸序列的第124、144、237、250、和328位中的一个或者多个进行单位点突变或多位点突变获得的。本发明实现高转化率转氨酶活力突变体基因的高效表达，酶活最高为840U/mg。本发明中所述转氨酶突变体的最适反应温度最高达到67℃，在该温度下催化800mM草铵膦前体酮利用无机胺正丁胺不对称合成L-草铵膦中，转化率高达100％。该AcTA突变体解决了当前转氨酶制备L-草铵膦工艺中，酶源少、酶活低、底物耐受性和氨基供体昂贵等技术难题，具有较好应用前景。
📄 2019100334749
📂 C12N9_10
👤 浙江工业大学
📅 2019-01-14
本发明公开了一种如式(III)所示的手性α-硫氰基环状酮酸酯类化合物的合成方法：以式(I)所示的环状酮酸酯类化合物和式(II)所示的N-硫氰基酞酰亚胺为原料，于手性催化剂的作用下，在有机溶剂中进行不对称硫氰基化反应直至反应完全，反应结束后反应液经后处理得到相应的产物，即式(III)所示手性α-硫氰基环状酮酸酯类化合物，这类化合物可以作为一类重要的有机生物活性中间体应用于医药、农药等领域。本发明提供的这种手性α-硫氰基环状酮酸酯类化合物高效合成方法，其收率高、对映选择性好、反应底物范围广泛、反应试剂廉价易得，具有重要的应用价值。
📄 2019104731511
📂 C07C331_14
👤 浙江工业大学
📅 2019-05-31
本发明涉及一种新型转氨酶及其高活力突变体在不对称合成L-草铵膦中的应用。所述转氨酶的氨基酸序列如SEQ ID:1所示，其突变体是将SEQ ID:1所示的氨基酸序列的第87、108、167、304和357位中的一个或者多个进行单位点突变或多位点突变获得的。本发明实现高转化率转氨酶活力突变体基因的高效表达，酶活最高为818.4U/mg。本发明中所述转氨酶活力突变体的最适反应温度最高达到67℃，在该温度下催化800mM草铵膦前体酮不对称合成L-草铵膦中，转化率高达100％，是文献报道的最高水平。该NsTA突变体解决了当前转氨酶制备L-草铵膦工艺中，酶源少、酶活低、底物耐受性和转化率低等技术难题，具有较好应用前景。
📄 2019100321537
📂 C12N9_10
👤 浙江工业大学
📅 2019-01-14
本发明涉及一种新型重组R‑ω‑转氨酶及其高活力突变体在催化西他列汀前体酮不对称合成西他列汀中的应用。所述重组R‑ω‑转氨酶的氨基酸序列如SEQ ID:1所示，其突变体是将SEQ ID:1所示的氨基酸序列的第60、113、178、233、146、214或186中的一个或者多个进行单位点突变或多位点突变获得的。本发明提供了具有高活性、高立体选择性的新型R‑ω‑TA突变体，对于实现西他列汀生物催化制备技术的自主化、国产化具有里程碑意义，可以改变目前不对称合成西他列汀过程中出现的酶源单一的技术垄断局面。
📄 2019108712613
📂 C12N9_10
👤 浙江工业大学
📅 2019-09-16
本发明公开了一种转氨酶突变体及其在不对称合成L‑草铵膦中的应用，所述转氨酶突变体将SEQ ID NO.1所示氨基酸序列的第13、17、19或22位氨基酸经单点饱和突变或迭代饱和突变获得的。本发明提供了一种来源于沙门氏菌新的高活力转氨酶突变体，相对于突变前，不同突变体全细胞相对酶活力达到250.1％～397.9％。
📄 2024118892774
📂 C12N9_10
👤 浙江工业大学
📅 2024-12-20
本发明公开了一种如式(I)所示的手性β‑氨基醛类化合物的不对称合成方法，所述的不对称合成是以式(Ⅱ)所示的亚胺和式(Ⅲ)所示的醛作为反应物，在有机溶剂中进行反应，其特征在于：所述的反应在手性催化剂和聚合物构建的超分子催化剂作用下进行；所述的手性催化剂选择下列之一：所述的聚合物选自PEG和/或PPG；本发明利用PPG/PEG与手性催化剂构建超分子催化剂用于手性β‑氨基醛类化合物的不对称合成，显著提高了产物收率。
📄 2019111937275
📂 C07B53_00
👤 浙江工业大学
📅 2019-11-28
本发明提供了一种如式(I)所示的手性二氢呋喃类化合物的不对称合成方法，所述的合成方法按如下步骤进行：将式(II)所示1,3‑环己二酮类化合物和式(III)所示硝基烯烃化合物、手性方酸催化剂、有机溶剂A混合，在‑20～60℃下反应完全，得到式(IV)所示的化合物，向式(IV)所示化合物中加入碘源添加剂、碱性物质和有机溶剂B，在‑20～60℃下反应完全，反应液经后处理得到式(I)所示的手性二氢呋喃类化合物；本发明反应条件温和，产物收率高、选择性优异；制备的手性二氢呋喃类化合物具有手性，核心骨架结构具有新颖性。
📄 2017103041986
📂 C07D307_82
👤 浙江工业大学
📅 2017-05-03
本发明提供一种恩曲他滨的不对称合成方法，该合成方法以L‑氯甲酸薄荷酯为原料，与偕二氯乙醇缩合，然后在催化剂的条件下水解得到乙醛醇光学活性酯，接着在手性助剂诱导下与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合，得到反式5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑甲基‑L‑薄荷碳酸酯，经卤化后与硅烷化的5‑氟胞嘧啶偶联，在弱碱性的条件下脱去手性助剂得到产品恩曲他滨，整个合成过程中所用原料低廉易得，原料利用率高，使得本发明的恩曲他滨的合成成本大大降低，且合成工艺简单，合成条件温和，所得恩曲他滨的收率较高，同时，在合成过程中手性助剂易脱去，产生的三废污染物少，适合恩曲他滨工业化大规模生产。
📄 2019107735389
📂 C07D411_04
👤 武汉工程大学
📅 2019-08-21
柿子坊 · 知识产权运营
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