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本发明属于生物医药领域，具体涉及一种硝酸甘油片剂及其制备方法，所述片剂以硝酸甘油为活性成份，还包括稳定剂、填充剂、助流剂、崩解剂、润滑剂。本发明提供的硝酸甘油片剂制备工艺简单、成本低、明显改善了现有工艺中存在的颗粒可压性差、表面腊斑和提高其稳定性，质量标准高，适于广大患者使用。

📄 2022108688673 📂 A61K9_20 👤 南京卓科医药科技有限公司 📅 2022-07-21

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一种他达拉非的合成方法

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本发明公开一种他达拉非的合成方法，首先通过将D‑色氨酸甲酯盐酸盐与N‑甲基甘氨酸酯反应得到中间体11，然后将中间体11在甲苯中加热，关环得到中间体12，最后以乙腈为溶剂，在L‑樟脑磺酸的作用下，将中间体12与胡椒醛反应，得到他达拉非。本发明的方法避免了剧毒品氯甲酸酯的使用，便于物料的采购，避免了较高要求的劳动生产防护要求，同时，本路线避免了氯乙酰氯、二环己基碳酰亚胺等具有基因毒性警示结构的物料的使用，减少了工艺控制、质量标准开发等过程的难度，且本发明得到的是cis‑他达拉非。

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一种酮咯酸中间体的合成方法

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本发明公开了一种酮咯酸中间体的合成方法，1H‑吡咯‑2‑基‑苯基甲酮与1,2‑二氯乙烷在碳酸钾作为碱的情况下，加入了NaY分子筛，可以降低反应温度，在室温就可以进行，且不需要使用相转移催化剂。由于避免了高温反应，得到的中间体式I化合物的颜色较好。

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一种磷酸肌酸钠的制备方法

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本发明公开一种磷酸肌酸钠的制备方法，通过将焦磷酸四苄酯与肌酸酐在第一催化剂作用下于第一溶剂中反应，得到肌酐磷酸二苄酯；将肌酐磷酸二苄酯在第二催化剂作用下于第二溶剂中氢化脱除苄基，得到肌酐磷酸；使用氢氧化钠溶液将肌酐磷酸开环，成盐得到磷酸肌酸钠。本发明的方法不需要使用大量的三氯氧磷作为溶剂，反应结束以后，不需要使用冰水混合物来淬灭反应，相对于现有的技术，可以提高反应的安全性，减少高含磷废水的处理成本。

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一种硝酸甘油片剂及其制备方法

一种他达拉非的合成方法

一种酮咯酸中间体的合成方法

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