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摘 要:本发明提供了一种基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法和应用,该化合物(I)或其药学上可接受的盐或水合物,以及包含该化合物的药物组合物可应用于制备预防或/和治疗癌症的药物;本发明选用泊马度胺作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位,厄洛替尼为靶向EGFR小分子化合物,选用合适的连接链将两者相连接构建PROTACs,体外抗肿瘤活性测试及体外EGFR蛋白降解活性表明,本发明化合物表现出了良好的抗肿瘤活性,并表现出优异的EGFR蛋白降解作用,可用于预防或/和治疗多种癌症,在医药领域具有巨大的应用前景。
著 录 项:
专利/申请号: | CN202110468180.6 | 专利名称: | 基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法和应用 |
申请日: | 2021-04-28 | 申请/专利权人 | 浙江工业大学 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 浙江省杭州市潮王路18号浙江工业大学科技处 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D401/14搜分类 R F 蛋白 小分子化合物搜索 |
公开/公告日: | 转让价格: | 面议 | |
公开/公告号: | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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专利转让协议(需盖公章)一式两份 | 专利转让协议(需签字)一式两份 | |
卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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专利证原件(若授权下证) | 专利证原件(若授权下证) |
日期 | 法律信息 | 备注 |
2022/05/24 | 授权 | |
2021/11/23 | 实质审查的生效 | IPC(主分类): C07D 401/14 专利申请号: 202110468180.6 申请日: 2021.04.28 |
2021/11/05 | 公开 |