一种右美沙芬中间体的制备工艺

摘     要：本发明公开了右美沙芬中间体(S)-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉盐的制备工艺，它向反应釜中依次加入式(1)所示的1-(4-甲氧基)苄基-3,4,5,6,7,8-六氢异喹啉盐，金属M络合物与手性配体L*，含碘添加剂和溶剂A，用氢气将反应釜中的空气置换完全后，于10～80℃温度及1.0～6.0MPa氢气压力下进行不对称氢化反应2～24小时；反应结束后，减压浓缩回收溶剂，得(S)-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉盐粗品；粗品用溶剂B于50～60℃温度下重结晶制得式(2)所示的(S)-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉盐；其制备工艺路线的反应式如下：其中HX为无机酸或有机酸。本发明的反应条件温和、实验操作简单，反应收率高、对映选择性好，制得的(S)-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉，收率可高达90％，ee值可高达99％。

著 录 项： 

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期	法律信息	备注
  2021/09/28	授权
  2020/07/21	实质审查的生效	IPC(主分类): C07D 217/20 专利申请号: 202010278965.2 申请日: 2020.04.10
  2020/06/26	公开