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摘 要:本发明公开了一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用,金刚烷甲酰胺类化合物即N‑(3‑卤代‑4‑取代苯基‑2‑氮杂环丁酮‑1‑基)金刚烷甲酰胺类化合物。它将1‑金刚烷甲酰腙、卤代乙酰氯溶于有机溶剂中,冰浴条件下反应,TLC监测至反应结束后,反应液经后处理制得目标产物金刚烷甲酰胺类化合物。本发明提供的化合物,其制备方法简单。本发明将所得的化合物用DNA松散实验进行Top1抑制活性的测试,DNA松散实验结果表明,50μM浓度下,本发明所得的金刚烷甲酰胺类化合物均对Top1均表现出一定程度的抑制活性,其中化合物Ib、Ii、In、Ip、Is、Iu的抑制活性为“++”,化合物Im的活性最好,其对Top1抑制活性显示为“+++”,可作为药物先导进行进一步优化。
著 录 项:
专利/申请号: | CN201911070965.7 | 专利名称: | 一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用 |
申请日: | 2019-11-05 | 申请/专利权人 | 浙江工业大学 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07C243/36搜分类 胺 港口搜索 |
公开/公告日: | 转让价格: | 面议 | |
公开/公告号: | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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专利证原件(若授权下证) | 专利证原件(若授权下证) |
日期 | 法律信息 | 备注 |