一种应用廉价金属铜制备依匹哌唑中间体及依匹哌唑的方法

摘     要：本发明公开了一种应用廉价金属铜制备依匹哌唑中间体及依匹哌唑的方法。所述依匹哌唑中间体的制备方法为：氮气保护下，4‑卤代苯并[b]噻吩、哌嗪溶于溶剂，加入碱、配体、铜基催化剂，搅拌反应，TLC监测反应完全。待反应结束后，乙酸乙酯或二氯萃取体系，合并有机相旋干，加入甲醇将固体溶解，滴加2M盐酸甲醇溶液将pH调至1‑7，目标产物成盐析出，抽滤获得白色固体，干燥得到4‑哌嗪基苯并噻吩盐酸盐。本发明具有副反应少，产品质量高，生产成本低等优点，适用于工业化生产，具有较好推广应用前景。本发明还提供了由低成本技术得到的依匹哌唑中间体进一步得到相关的依匹哌唑原料药，通过该方法制得的原料药纯度高。

著 录 项： 

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期	法律信息	备注
  2021/02/09	授权
  2019/07/30	实质审查的生效	IPC(主分类): C07D 333/66 专利申请号: 201910399797.X 申请日: 2019.05.14
  2019/07/05	公开