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摘 要:本发明公开了一种芳环取代的螺环吲哚二酮哌嗪类化合物及其合成方法,以甘氨酸为原料与甲醇和氯化亚砜发生酯化反应得到甘氨酸甲酯盐酸盐,甘氨酸甲酯盐酸盐与芳香醛发生缩合反应得到席夫碱,以靛红为原料在水合肼作用下发生还原反应得到二氢吲哚-2-酮,二氢吲哚-2-酮与苯甲醛在哌啶催化下发生柯诺文盖尔反应得到3-苯基亚甲基-1,3-二氢-2H-吲哚-2酮,3-苯基亚甲基-1,3-二氢-2H-吲哚-2酮和席夫碱在手性配体(S)-TF-BiphamPhos/AgOAc催化下发生1,3-偶极环加成反应得到螺环吡咯烷,螺环吡咯烷与N-(9-芴甲氧羰基)-L-脯氨酰氯经碱催化脱去保护基并关环得到目标产物。本方法具有原料廉价易得,路线简洁,产率较高,非对映选择性高,产物立体构型单一的特点。
著 录 项:
专利/申请号: | CN201610838334.5 | 专利名称: | 一种芳环取代的螺环吲哚二酮哌嗪类化合物及其合成方法 |
申请日: | 2016-09-21 | 申请/专利权人 | 陕西科技大学 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 陕西省西安市未央区大学园1号 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D487/22搜分类 化工有机化合物 化学化工搜索 |
公开/公告日: | 2017-03-08 | 转让价格: | 面议 |
公开/公告号: | CN106478645A | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件 | 专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件 | |
专利证原件(若授权下证) | 专利证原件(若授权下证) |
日期 | 法律信息 | 备注 |
2018/10/23 | 授权 | |
2017/04/05 | 实质审查的生效 | IPC(主分类): C07D 487/22 专利申请号: 201610838334.5 申请日: 2016.09.21 |
2017/03/08 | 公开 |