替格瑞洛的制备方法

摘     要：本发明揭示了一种替格瑞洛的制备方法，其包括如下步骤：用5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(II)和含硫环化剂(III)发生环化反应得到9-取代-2-硫代-6-氧代-8-氮杂嘌呤(IV)，中间体(IV)与卤代丙烷(V)发生取代反应生成9-取代-2-丙巯基-6-氧代-8-氮杂嘌呤(VI)，中间体(VI)与反式-(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(VII)缩合生成9-取代-6-氨基取代物-2-丙巯基-8-氮杂嘌呤(VIII)，中间体(VIII)脱去叉丙酮保护基得到替格瑞洛(I)。该制备方法工艺简洁、经济环保、化学及手性纯度高，为替格瑞洛的工业化生产提供了一条新的制备途径。

著 录 项： 

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期	法律信息	备注
  2020/10/16	专利权的转移	登记生效日: 2020.09.23 专利权人由南京迅银抗震科技有限公司变更为铜陵三十九度创客公园管理有限公司 地址由210000 江苏省苏州市溧水区永阳街道秦淮大道288号变更为244000 安徽省铜陵市大学生创业园内
  2020/06/02	专利权的转移	登记生效日: 2020.05.13 专利权人由苏州明锐医药科技有限公司变更为南京迅银抗震科技有限公司 地址由215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室变更为210000 江苏省苏州市溧水区永阳街道秦淮大道288号 专利权人由许学农　变更为空
  2015/08/05	授权
  2013/10/16	实质审查的生效	IPC(主分类): C07D 487/04 专利申请号: 201310261408.X 申请日: 2013.06.27
  2013/09/11	公开