摘要
本发明属于药物化学合成领域,具体公开了一种生物素中间体5‑((3aS,6aR)‑1,3‑二苄基‑4‑羟基‑2‑氧代己基‑1H‑呋喃并[3,4‑d]咪唑‑4‑基)‑5‑烯酸的合成方法,包括:先以(3aS,6aR)‑1,3‑二苄基四氢‑1H‑噻吩并[3,4‑d]咪唑‑2,4‑二酮为起始原料,与特定Normant’s试剂XMg(CH2)5OMgCl进行格氏加成反应,再在氮氧化物和氧化剂的作用下进行绿色催化氧化制得。本发明方法的反应条件温和、操作简便、收率高、化学选择性好、生产成本低,制得的生物素中间体经过一步反应脱去双苄基即可制得生物素,大大简化了生物素的生产流程。