摘要
本发明提供一种拉米夫定的不对称合成方法,该合成方法以L‑氯甲酸薄荷酯为起始原料,与偕二卤乙醇缩合,然后水解得到乙醛醇光学活性酯,接着与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合,得到反式5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑甲基光学活性酯,经乙酰化后与硅烷化的胞嘧啶偶联,最后脱去手性助剂得到产品拉米夫定,整个合成过程中所用原料低廉易得、原料利用率高,使得本发明的拉米夫定的合成成本大大降低,且合成工艺简单,合成条件温和,所得拉米夫定的收率较高,同时,在合成过程中手性底物容易除去,产生的三废污染物少,适合拉米夫定工业化大规模生产。