本发明涉及一种杂[4]芳烃功能化衍生物及其制备方法和应用,所述的杂[4]芳烃功能化衍生物结构式如式(I)所示,制备方法包括以下步骤:用对苯二甲醚和间苯二甲醚制备杂[4]芳烃(1),用杂[4]芳烃(1)制备全羟基杂[4]芳烃(2),用全羟基杂[4]芳烃(2)制备酯功能化杂[4]芳烃衍生物(3),用酯功能化杂[4]芳烃衍生物(3)制备羧酸功能化杂[4]芳烃衍生物(4),用羧酸功能化杂[4]芳烃衍生物(4)为原料制备二肽酯功能化杂[4]芳烃衍生物(5),用二肽酯功能化杂[4]芳烃衍生物(5)制备二肽羧酸功能化杂[4]芳烃衍生物(6)。本发明提供的杂[4]芳烃功能化衍生物与人工磷脂双分子层组装,通过平面脂双层膜片钳工作站完成平面脂双层通道电流记录,从而实现碱金属阳离子的选择性跨膜转运。
📄 2019108586004
📂 C07K5_062
👤 青岛科技大学
📅 2019-09-11
本发明涉及医药技术领域,具体公开了一种可实时监测ERα蛋白降解的近红外荧光诊疗探针及其制备方法和应用,以高ERα靶向性的荧光团2‑(6‑羟基‑2‑(4‑羟基苯乙烯基)‑4H‑苯并吡喃‑4‑亚基)丙二腈为靶蛋白特异性结合的弹头,采用甲基VHL作为招募E3连接酶的配体,并通过不同长度的碳链作为linker,设计和合成了一系列可实时监测ERα蛋白降解的近红外荧光诊疗探针。本发明的诊疗型NIR探针不仅能够有效降解ERα蛋白,同时展现出卓越的抗增殖活性。该创新性研究首次成功融合了PROTAC技术与靶向ERα的荧光探针,实现了对MCF‑7细胞内ERα蛋白降解的实时可视化。这些结果为该类化合物在乳腺癌治疗中的潜在应用前景提供了有力支持,且扩展了PROTAC技术的应用领域。
📄 2023116471511
📂 C07K5_062
👤 武昌理工学院
📅 2023-12-04
一种金枪鱼白肉ACE抑制肽及其制备方法,涉及ACE抑制肽制备领域,金枪鱼白肉ACE抑制肽的肽段氨基酸序列为Ser-Pro或Val-Asp-Arg-Tyr-Phe,包括以下制备步骤:1)将金枪鱼白肉解冻、烘干除去水份,随后脱脂、烘干;2)将预处理后的白肉粉末加入蒸馏水,调节pH值后,加入蛋白酶进行酶解,得到酶解液;3)将酶解液进行灭酶处理,离心取上清液,得灭酶酶解液,冷冻干燥,得到多肽粉,测ACE抑制活性;4)随后将灭酶酶解液进行超滤、柱层析、高效液相色谱纯化、氨基酸测序,得到金枪鱼白肉ACE抑制肽,本发明制备得到的金枪鱼白肉ACE抑制肽抑制活性好,制备成本低,效率高,适用工业生产。
📄 2019109737675
📂 C07K5_062
👤 浙江海洋大学
📅 2019-10-14