具有抗肿瘤活性1-(1’,3’,4’,6’–四-O-乙酰基-α/β-D-葡萄吡喃糖)-4-对位取代苄基氧基甲基-[1,2,3]-三唑系列化合物的制备及其应用,其核心结构是1,2,3-三唑衍生物在1,4上的取代。上述化合物对直肠癌细胞有良好的抑制活性。可用做抗直肠癌的药物。上述化合物的合成方法包括:2-叠氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖中间体的制备;4-对位取代芳基基炔丙基醚的制备;2-叠氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖中间体与4-对位取代芳基炔丙基醚在溶剂中在一价铜催化下发生点击反应生成1-(1’,3’,4’,6’–四-O-乙酰基-α/β-D-葡萄吡喃糖)-4-对位取代苄基氧基甲基-[1,2,3]-三唑系列化合物。
📄 2015103131305
📂 C07H19_056
👤 湖北工程学院
📅 2015-06-10
本发明公开了一种含阿拉伯糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用,首先合成N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰阿拉伯糖三氮唑水杨醛肟,然后将N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰阿拉伯糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中,进行1,3‑偶极环加成反应,导入阿拉伯糖三氮唑和异噁唑结构,最后将中间化合物悬浮于甲醇中,氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液,加热至室温继续反应,用甲醇洗涤离子交换树脂,滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体,柱层析分离得含阿拉伯糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。本发明制备的含阿拉伯糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物,具有较强的肿瘤细胞抑制效果,为其进一步的医药领域应用提供了基础。
📄 2018103676118
📂 C07H19_056
👤 绍兴文理学院元培学院
📅 2018-04-23
本发明公开了一种含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用,首先合成N-对羟苯基马来酰亚胺和乙酰木糖三氮唑水杨醛肟,然后将N-对羟苯基马来酰亚胺和乙酰木糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中,进行1,3-偶极环加成反应,导入乙酰木糖三氮唑和异噁唑结构,最后将中间化合物悬浮于甲醇中,氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液,加热至室温继续反应,用甲醇洗涤离子交换树脂,滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体,柱层析分离得含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。本发明制备的含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物,具有较强的肿瘤细胞抑制效果,为其进一步的医药领域应用提供了基础。
📄 2018103668639
📂 C07H19_056
👤 广州启轩科技咨询有限公司
📅 2018-04-23