本发明公开了一种六氢呋喃[2,3‑b]苯并呋喃类化合物及其制备与在合成黄曲霉毒素B中间体中的应用，本发明提供的六氢呋喃[2,3‑b]苯并呋喃类化合物，采用一步构建两个连续的手性中心的三环结构，同时具有高对映选择性和非对映选择性。本发明以六氢呋喃[2,3‑b]苯并呋喃类化合物为原料，通过5步转化可以得到关键中间体，其中手性控制步骤实现了克级规模制备。所述合成路线具有合成步骤简单，合成原料廉价易得，立体控制性好，合成收率高，以15％左右的总收率合成关键中间体(Ⅴ)，反应条件温和等优势，方法重复性好，易于进行工业化扩大生产，具有良好的应用前景。
📄 2023101605119
📂 C07D493_04
👤 浙江工业大学
📅 2023-02-24
本发明公开了一种ɑ‑吡喃酮化合物、制备方法，菌株及应用，本发明提供一种两株真菌在大米培养基上进行共培养的方法；本发明发酵大量产生的一种ɑ‑吡喃酮化合物(I)，产率达到4％，在抗肿瘤方面有一定的活性，后期可以进行结构修饰，制备其衍生物来大幅度提高其抗肿瘤活性，从而制备抗肿瘤药物；化合物I对A549人肺癌细胞株的抑制率为23.54％。本发明的ɑ‑吡喃酮化合物采用微生物发酵生产，操作工艺简单，周期短，成本低，对环境无污染。
📄 2019107152366
📂 C07D493_04
👤 浙江工业大学
📅 2019-08-05
本发明提供了如式(6)、(5)所示的化合物及其在合成式(7)所示的(E)-3-(4,7,8-三羟基二苯并[b,f]噁庚英环－2)－丙烯酸化合物的应用，以式(1)所示的苄溴类化合物1为原料与式(2)所示的苯甲醛类化合物通过wittig反应制得式(3)所示的化合物，然后，式(3)所示的化合物依次通过环合、Heck反应、水解及脱保护得到式(7)所示的(E)-3-(4,7,8-三羟基二苯并[b,f]噁庚英环－2)－丙烯酸化合物。该方法反应步骤少，收率高，操作方便，反应条件温和，为(E)-3-(4,7,8-三羟基二苯并[b,f]噁庚英环－2)－丙烯酸的进一步应用奠定了基础。
📄 2017114031738
📂 C07D493_04
👤 浙江工业大学
📅 2017-12-22
本发明公开了一种光甘草定的合成方法，该方法以便宜易得的7‑羟基香豆素为原料与3‑氯‑3‑甲基‑1‑丁炔反应构建炔醚，然后在所得α，β‑不饱和化合物的α位引入溴原子，经重排、Szuki偶联作为核心反应构建关键中间体(IV)、还原共轭双键得双羟基化合物、Mitsunobu成醚、脱除甲基共七步反应，最终以20％的总收率快速、高效地合成光甘草定。本发明较之前的方法有以下优点：原料便宜易得、总路线短、总收率高、可以快速高效地合成光甘草定。
📄 2018112697414
📂 C07D493_04
👤 陕西师范大学
📅 2018-10-29
本发明公开了一种新骨架结构的Aplysiatoxin衍生物，具有如式(I)或式(II)所示的化学结构：新骨架Aplysiatoxin衍生物是蓝藻Lyngbya majuscula中的提取物，优点在于提供的Aplysiatoxin衍生物为新骨架结构的ABC三环(6/6/5)结构，具有Kv1.5通道电流的强抑制作用，阻断活性显著，有望为研究和开发新的Kv1.5离子通道阻断药物提供新的先导化合物。
📄 2019108580879
📂 C07D493_04
👤 浙江理工大学
📅 2019-09-11
本发明公开了一种镍催化制备式5,12-二氧杂蒽-6,11-二酮类化合物的方法，制备方法为：2-羟基苯基烯丙酸类化合物和2-卤代苯甲酸类化合物，以N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为介质，以四羰基镍为催化剂，以乙醇钠为碱的促进下充分反应，制得目标产物，产物通过后处理制得5,12-二氧杂蒽-6,11-二酮类化合物。反应式中，R1选自下列之一：氢、甲基、甲氧基；R2选自下列之一：氢、甲基；X(卤素)选自下列之一：溴、碘。本方法通过采用镍作为催化剂，实现5,12-二氧杂蒽-6,11-二酮类化合物的高效的制备。具有催化效率高、底物成本低廉、操作简单、对设备要求低、产率优良等优点。
📄 2020100616339
📂 C07D493_04
👤 浙江农林大学暨阳学院
📅 2020-01-19
本发明涉及一种合成的药用化合物，具体涉及一种小白菊内酯Boc保护的胺类衍生物，其为在小白菊内酯的基础上引入带有Boc保护的氨基酸基团，本发明同时涉及其制备方法及在治疗制备癌症药物中的应用，本发明制备的化合物可以提高对肿瘤细胞的选择性，增加药物的溶解度和穿透性，减小药物对细胞的毒性，减弱代谢，同时，与小白菊内酯药物分子相比表现出缓慢释放性能，其带有Boc保护的氨基酸修饰的前药安全性问题亦可控。
📄 2023101863394
📂 C07D493_04
👤 山东第一医科大学(山东省医学科学院)
📅 2023-03-02
本发明涉及一种药物化合物的合成，具体涉及一种小白菊内酯的氨基酸衍生物，其再药物分子中引入氨基酸基团，提高了对肿瘤细胞的选择性，增强药物的溶解度和穿透性，缓解药物对细胞的毒性，减弱代谢，与小白菊内酯药物分子相比表现出缓慢释放性能，同时由于氨基酸的安全性，其氨基酸修饰的前药安全性问题亦可控。本发明同时提供了其制备方法和在制备癌症药物上的用途。
📄 2023101863375
📂 C07D493_04
👤 山东第一医科大学(山东省医学科学院)
📅 2023-03-02
本发明公开了一种3‑苯并咪唑‑4‑芳基吡喃并香豆素衍生物的制备方法，将芳醛、2‑氰甲基苯并咪唑、4‑羟基香豆素和溶剂醋酸放入一反应器中，在80°C条件下反应；反应结束后，将反应体系冷却至室温以使产物析出，抽滤得粗品；粗品洗涤后得到3‑苯并咪唑‑4‑芳基吡喃并香豆素衍生物纯品。本发明的反应结束后，只需要抽滤和洗涤，即可得到纯品，操作简单，后处理方便，生产成本低。
📄 2019111659231
📂 C07D493_04
👤 淮阴师范学院
📅 2019-11-25
本发明公开了一种溶剂精制法生产均苯四甲酸二酐的节能减排工艺，采用均苯四甲酸二酐的溶剂精制系统，系统中采用的液环式真空泵机组包括有冷凝器、循环液储存罐，且循环液是可回收重复使用的溶剂，所以被抽出的溶剂蒸气和泵运转产生的热量通过冷凝器冷凝后可完全被吸收，既不损失循环液又不使溶剂蒸气外泄；同时采用离心机和滤液罐，实现对溶剂循环利用，达到了既节能又减排的目的。
📄 2015102695616
📂 C07D493_04
👤 常熟市知识产权运营中心有限公司
📅 2015-05-25
本发明公开了4,11-二酰基岩白菜素衍生物的合成方法，属于天然产物合成技术领域。将岩白菜素、苄基卤化物或烷基卤化物和碳酸钾加入到N，N-二甲基甲酰胺中反应，获得酚羟基保护的岩白菜素；向溶解有酚羟基保护的岩白菜素体系中依次加入氯硅烷和酸酐，得到11位硅烷保护、3位和4位酰基保护的岩白菜素；接着在氟试剂的作用下，获得4,11-二酰基岩白菜素。本发明4,11-二酰化位置选择性好，制备方法简单，分离纯化简洁易操作，成本低廉。
📄 201810415363X
📂 C07D493_04
👤 安阳工学院
📅 2018-05-03
本发明公开了一种岩白菜素磺酸酯衍生物及其用途，属于药物化学领域，岩白菜素磺酸酯衍生物结构为式中R1为C1‑C4烷基或芳基磺酰基，R2为氢、C1‑C4烷烃、苄基或取代苄基，经初步生物活性测试表明该类化合物可有效抑制白血病、肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌细胞株等，具有较好抗肿瘤和抗耐药菌活性，为抗肿瘤和抗耐药菌先导化合物研究提供了良好的母核结构单元。
📄 2022101653599
📂 C07D493_04
👤 安阳工学院
📅 2022-02-23
柿子坊 · 知识产权运营
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