本发明公开了一种5‑取代四氮唑类化合物的合成方法，该合成方法的过程为：向高压釜中加入式（Ⅰ）所示的腈类化合物、叠氮化钠、铁酸镍和羧酸铵基离子交换树脂，再加入有机溶剂进行环化反应，反应结束后反应液经过滤、酸洗、脱溶和重结晶后，得到式（Ⅱ）所示的5‑取代四氮唑类化合物，收率为85‑95%，纯度≥99%；式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中，取代基R1为苯基、取代苯基、C1~C3烷基或胺基；取代苯基的取代基为甲基、甲氧基、F或硝基。本发明的5‑取代四氮唑类化合物合成方法，采用协同催化的铁酸镍和羧酸铵基离子交换树脂组合催化剂，将羧酸铵基固载化，不仅反应底物普适性好，反应收率高，而且催化剂易分离和回收套用，降低了生产成本和三废排放量。
📄 2019100195996
📂 C07D257_04
👤 浙江工业大学
📅 2019-01-09
本发明公开了式I所示的辛弗林砜基四氮唑磺酰胺类衍生物，R为苯基、取代苯基或3‑吡啶基；所述苯基取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C3烷酰氨基、硝基、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤素取代的C1‑C3烷氧基；经抗人致病细菌和真菌活性测试，本发明合成的衍生物均具有一定的抗细菌和/或抗真菌活性，强于母核辛弗林，尤其存在部分高活性分子，对热带假丝酵母、近平滑念珠菌、白色念珠菌等的活性与阳性对照药物氟康唑相当或更强，具有进一步开发研制抗细菌和/或抗真菌药物的潜力。
📄 2022101072336
📂 C07D257_04
👤 西南大学; 绵阳迪澳药业有限公司
📅 2022-01-28
含卤代苯的四氮唑乙酸类化合物、其制备方法及用途，本发明涉及与高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含卤代苯的四氮唑乙酸结构的尿酸转运体1抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，X选自卤素取代基。
📄 2014105252704
📂 C07D257_04
👤 张远强
📅 2014-10-07
本发明涉及与高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含卤代苯的四氮唑乙酸结构的尿酸转运体1抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，X选自卤素取代基。
📄 2014105261506
📂 C07D257_04
👤 张远强
📅 2014-10-07
本发明涉及与高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含四氮唑乙酸结构的尿酸转运体1抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，R1选自H，C1?C5的烷基，C3?C6的环烷基。
📄 2014105263802
📂 C07D257_04
👤 张远强
📅 2014-10-07
本发明涉及与高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含四氮唑乙酸结构的尿酸转运体1抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，R1选自H，C1-C5的烷基，C3-C6的环烷基。
📄 2014105263639
📂 C07D257_04
👤 张远强
📅 2014-10-07
本发明涉及医药化工领域，且公开了一种N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物及其制备方法，本发明通过在反应容器中加入含NH的杂环化合物、β‑三氟甲基烯基锍盐、碱和溶剂，反应混合物在室温下反应24小时，减压蒸除溶剂，然后经硅胶柱层析分离得到N‑三氟丙烯基唑类和吲哚化合物。该烯基化合物随后在钯碳催化下进行氢化反应，生成N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物。该方法具有以下优点：反应条件温和，操作简单方便；底物适用性广，官能团耐受性好，对一系列的N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物均可取得中等以上的产率；适用于唑类和吲哚化合物的直接后期N‑氟烷基化修饰。所得N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物具有抗菌性、杀菌等应用。
📄 2022112230846
📂 C07D257_04
👤 广州大学
📅 2022-10-08
本发明涉及与血栓性疾病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含二烯四氮唑和甲氧苯基结构的PAR-1拮抗剂、其制备方法和用途。其中，R1选自H、C1-C5的烷基、C3-C5的环烷基。
📄 2015100171211
📂 C07D257_04
👤 佛山市赛维斯医药科技有限公司
📅 2015-01-13
本发明涉及与血栓性疾病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含二烯四氮唑硝基苯结构的PAR-1拮抗剂、其制备方法和用途。,其中，R1选自H、C1-C5的烷基、C3-C5的环烷基。
📄 2015100170948
📂 C07D257_04
👤 广东杜赫生物科技有限公司
📅 2015-01-13
本发明涉及与血栓性疾病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含卤苯二烯四氮唑结构的PAR-1拮抗剂、其制备方法和用途。其中，R1选自H、C1-C3的烷基、C3-C5的环烷基；R2为卤素取代基。
📄 2015100170539
📂 C07D257_04
👤 南京新生命生物医学技术有限公司
📅 2015-01-13
柿子坊 · 知识产权运营
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