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本发明公开了一种乌拉地尔1的制备新方法，该方法以1,3‑二甲基‑6‑氨基脲嘧啶化合物2、氧杂环丁烷化合物3为原料，在催化剂作用下反应得到中间体6‑(3‑羟丙基氨基)‑1,3‑二甲基脲嘧啶4，再将中间体4与对甲苯磺酰氯(TsCl)反应得到活性中间体6‑[3‑(对甲苯磺酰氧基)丙基氨基]‑1,3‑二甲基脲嘧啶5，5与1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪化合物6发生N‑烷基化反应得到目标产物1。本发明的制备方法2与3发生加成反应，生成羟丙基化产物4，反应条件温和，克服了其他路线制备4发生脱氨消去反应需要高温、副产物多、产物分离困难，收率低、操作不便的缺点；4与TsCl的反应使用无溶剂球磨法，对环境友好，合成操作与后处理简单；4活化得到中间体5的活性高，与6的反应变得容易，缩短了反应时间，提高了目标产物乌拉地尔的纯度和收率。