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本发明涉及一种光学活性环戊烷‑3‑亚胺及其衍生物的合成方法，属于具体为光学活性材料技术领域。其化学结构式为，其中R1是芳基、杂原子取代的芳基；R2是氢、甲基、甲氧基；R3是甲基、乙基。本发明提供的光学活性环戊烷‑3‑亚胺及其衍生物的制备方法，以环状氮杂共轭二烯化合物与乙烯基环丙烷为原料，甲苯作为溶剂，手性膦配体和钯络合物作为催化剂反应2‑48h合成，其产率在50‑98％之间，产物光学纯度为88‑97％ee，比现有方法的产率高，并且制备过程简单。

一种N‑N轴手性吲哚‑吡咯类化合物及其合成方法，该化合物的化学结构式如式3所示；合成方法为：以吡咯衍生烯胺与2,3‑二酮酯作为反应原料加入到1,1,2,2‑四氯乙烷中，在手性磷酸的催化下以及 分子筛、六氟异丙醇存在的条件下，于70℃条件下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的化合物可通过一步反应制备N‑N轴手性布朗斯特碱催化剂，该催化剂对苯并噻唑亚胺与高肽酸酐的(4+2)环加成反应具有较好的立体选择性控制能力。本发明反应过程温和、简便、成本低廉，适宜工业化大规模生产；用较多种类的底物作为反应物，获得了结构多样的产物，且产率及对映选择性高，拓宽了该方法的适用范围。