本发明公开了一种PPARγ受体激动剂及其制备方法和应用，一受体激动剂为从自山茱萸中提取的熊果酸。具体按照以下步骤实施：制备山茱萸提取物；步骤2：将步骤1得到的山茱萸提取物进行分离纯化得到受体激动剂。本发明了一种新型的天然的PPARγ受体激动剂，该化合物在3μM的浓度下，其萤火虫荧光素酶活性和内对照海肾荧光素酶活性的相对平均强度与PPARγ受体的全激动剂罗格列酮的相当，该研究结果为研发新型天然的抗糖尿病药物提供一种先导化合物。
📄 2020112545372
📂 C07J63_00
👤 西安理工大学
📅 2020-11-11
本发明公开了一类长效GLP‑1/glucagon/GIP受体三重激动剂及其应用，所述受体三重激动剂能同时作用于GLP‑1受体、glucagon受体和GIP受体，可以同时发挥GLP‑1、glucagon和GIP的活性；不仅具有GLP‑1对糖尿病的治疗作用，还具有glucagon对体重、能量代谢、脂质代谢的有益作用，还具有GIP对糖、脂代谢和食欲抑制的有益作用，从而对糖、脂、能量代谢产生协同影响；将其应用于制备治疗代谢综合征，诸如糖尿病、肥胖症、高血压、非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪肝炎、血脂障碍等疾病药物方面具有更大的潜力。
📄 2023100542771
📂 C07K14_00
👤 江苏师范大学
📅 2023-02-03
本发明涉及一种多取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的制备方法，其包括以下步骤，上式(1)化合物和上式(2)化合物在有机溶剂A中，于缩合剂存在下进行反应，得到上式(3)化合物；在有机溶剂B中，上式(3)化合物和劳森试剂进行反应，得到上式(4)化合物；上式(4)化合物在有机溶剂C中，于氯化铁、过硫酸盐和吡啶作用下进行反应，得到上式(5)化合物；上式(5)化合物在混合溶剂作用下进行反应，得到上式(6)化合物；在有机溶剂D中，上式(6)化合物和上式(7)化合物于缚酸剂存在下进行反应，得到上式(8)化合物。本发明制备方法的产率能达到95％以上，并达到了制备高激动活性的苯并噻吩类钾离子通道激动剂的目的。
📄 2022102247107
📂 C07D277_66
👤 台州学院
📅 2022-03-09
本发明涉及一种双取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的制备方法，其以下步骤，将上式(1)化合物和上式(2)化合物在有机溶剂中，于缚酸剂存在下进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(3)化合物；在混合溶剂中，于钯催化剂和碳酸盐作用下，上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(5)化合物。本发明通过两步反应即可完成苯并噻吩环两侧的取代，其反应步骤简单，达到了制备高激动活性的苯并噻吩类钾离子通道激动剂的目的。
📄 2022102246941
📂 C07D277_66
👤 台州学院
📅 2022-03-09
本发明涉及一种KCNQ钾离子通道激动剂、药物组合物及其应用。一种KCNQ钾离子通道激动剂具有下式(Ⅰ)所示的结构的化合物或其药学可接受的盐；药物组合物包括作为有效成分的上述KCNQ钾离子通道激动剂、和药学上可接受的辅料；以及，上述KCNQ钾离子通道激动剂或者上述药物组合物在制备治疗神经性疾病的药物中的应用。本发明的KCNQ钾离子通道激动剂具有上式(Ⅰ)所示的结构的化合物或其药学可接受的盐，具有激动活性高、针对Kv7.2钾离子通道的选择性高且中间芳香环不易氧化的优点；本发明的药物组合物具有激动活性高、针对Kv7.2钾离子通道的选择性高的优点；通过应用本发明的KCNQ钾离子通道激动剂或者药物组合物后，具有治疗神经性疾病的优点。
📄 2022102261227
📂 C07D209_08
👤 台州学院
📅 2022-03-09
本发明提供了一类GLP‑1/CCK‑1受体双重激动多肽化合物。本发明的GLP‑1/CCK‑1受体双重激动多肽化合物在更为有效的降低血糖的同时具有促进减重的作用，逆转胰岛素抵抗，调节脂质代谢。本发明的多肽化合物对GLP‑1受体的激动活性高于其天然配体，同时对CCK‑1受体具有选择激动活性。本发明提供的多肽化合物化学性质稳定，副作用低，不会导致急性胰腺炎的发生，适合作为治疗代谢性疾病，如糖尿病、肥胖、高血脂症、NAFLD、NASH等药物的活性成分。
📄 2020114286885
📂 C07K14_605
👤 江苏师范大学
📅 2020-12-09
本发明提供了一类GLP‑1/gastrin受体双重激动多肽化合物。本发明的GLP‑1/gastrin受体双重激动多肽化合物在更为有效的降低血糖的同时具有更优异的促进胰腺组织的细胞增殖和胰岛再生作用，同时多肽化合物具有很好的减重和治疗糖尿病肾病的作用。本发明提供的多肽化合物化学性质稳定，具有低的免疫原性特性，适合作为治疗代谢性疾病，如糖尿病、肥胖、糖尿病肾病、NAFLD、NASH等药物的活性成分。
📄 2020114259553
📂 C07K14_605
👤 江苏师范大学
📅 2020-12-09
本发明公开了一种鞘氨醇激酶激动剂K6PC‑5的合成方法，属于有机合成技术领域，所述合成方法的具体步骤为：(1)以辛酰氯(化合物II)为原料，在三乙胺作用下，在二氯甲烷中反应得到中间体III；(2)中间体III与丝氨醇反应得到化合物I，即所述激动剂K6PC‑5。本发明合成方法一种操作简单，经济高效的可用来大规模生产的合成方法，一锅法的使用避免了中间体III形成后过度的暴露在空气中，降低了其变质的可能性，使得整个操作安全可靠，快速高效。
📄 2021113078644
📂 C07C231_02
👤 江苏弘和药物研发有限公司
📅 2021-11-05
本发明公开了一种具有作用于TAAR激动剂的取代甲胺类衍生物，该衍生物的结构式中：R1选自氢，甲基；R2选自甲基，乙基，苄基；R3选自羟基及甲氧基；n1为1时，R4选自碳及氧；Ar是芳香基团，选自α位取代的噻吩、苯基以及苯基的取代衍生物，其中取代衍生物的取代基位于对位，选自F，甲基，甲氧基中的任意一个取代基；n1为0时，氨基在结构式的芳香环的邻位；n1为1，R4为碳时，氨基在结构式的芳香环的邻位，间位，对位；n1为1，R4为氧时，氨基在结构式的芳香环的邻位。本发明所提供的化合物是一种结构新颖的痕量胺受体激动剂，具有纳摩尔级的分子水平激动活性，相比较SEP‑363856具有更优的有效剂量，可进一步制成为治疗精神分裂症的药物。
📄 2022100389635
📂 C07C215_44
👤 江苏海洋大学
📅 2022-01-13
本发明涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类腈基苯磺酰肼结构的GPR119激动剂、其制备方法、以及在制备2型糖尿病药物中的应用。
📄 2015100803940
📂 C07C311_49
👤 佛山市赛维斯医药科技有限公司
📅 2015-02-13
本发明涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类硝基苯磺酰肼结构的GPR119激动剂、其制备方法、以及在制备2型糖尿病药物中的应用。
📄 2015100803917
📂 C07C303_40
👤 佛山市赛维斯医药科技有限公司
📅 2015-02-13
本发明涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含卤代苯磺酰肼结构的GPR119激动剂、其制备方法、以及在制备2型糖尿病药物中的应用。其中，X选自卤素取代基。
📄 2015100803688
📂 C07C311_49
👤 佛山市赛维斯医药科技有限公司
📅 2015-02-13
柿子坊 · 知识产权运营
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