本发明公开了一种高抗肿瘤活性的五元六元环金属铂配合物、其制备方法及其应用，五元六元环金属铂配合物的结构如下： 本发明利用蒎烯功能化的环金属主配体和苯异氰衍生物为辅助配体与铂金属离子配位，反应后形成了五元六元金属杂环，分别得到了8对环金属铂配合物，这类化合物对K562白血病细胞、BEL‑7402肝癌细胞、SGC‑7901胃癌细胞、A549肺癌细胞、Hela宫颈癌细胞都表现出很高的抗肿瘤活性，IC50值远远低于传统铂药顺铂，大幅提高了铂配合物的抗肿瘤活性和普适性，在抗肿瘤领域中将有重要作用。
📄 2023110479666
📂 C07F15_00
👤 海南师范大学
📅 2023-08-19
本发明提供一种TAK1抑制剂抑制PDL1的检测方法，包括如下步骤：（1）探究肿瘤细胞中PDL1分子的表达调控机制：利用小分子抑制剂处理肿瘤细胞，分别通过基因水平和蛋白水平来表征PDL1的表达；（2）检测肿瘤细胞中ERK的磷酸化水平；（3）验证TAK1抑制剂对肿瘤细胞PDL1的抑制作用：用TAK1抑制剂处理肿瘤细胞后，用免疫荧光技术检测细胞中PDL1的蛋白表达水平。本发明采用的TAK1抑制剂是一种具有良好开发前景的潜在的抗肿瘤药物，在基因水平明显下调PDL1的表达，有望为临床上治疗乳腺癌提供可行性和理论依据。
📄 2020114663231
📂 C12Q1_02
👤 南通大学
📅 2020-12-14
本发明属于生物医药技术领域，原花青素在制备抗肿瘤干细胞药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤干细胞药物用于抑制肿瘤进展和/或抑制肿瘤干细胞。原花青素制备的抗肿瘤干细胞药物可以抑制肿瘤细胞增殖和致瘤性，并且抑制肿瘤干细胞，提高奥沙利铂的化疗敏感性。
📄 2023105379600
📂 A61K31_353
👤 成都医学院
📅 2023-05-12
本发明公开了一种酶响应型的KRAS靶向蛋白降解嵌合体及其制备方法与应用，属于肿瘤靶向治疗技术领域。本发明的酶响应型的KRAS靶向蛋白降解嵌合体由KRAS靶向蛋白降解嵌合体、酶响应型氨基酸序列和细胞穿透肽氨基酸序列三部分共价连接得到，其中KRAS靶向蛋白降解嵌合体由KRAS靶向肽与VHL E3连接酶配体通过丁二酸连接得到。酶响应型的KRAS靶向蛋白降解嵌合体在ATG4酶剪切下释放KRAS靶向蛋白降解嵌合体，体外和体内均展现出较强的抗肺癌作用。本发明在抗肿瘤药物方面具有显著优势，为靶向蛋白降解嵌合体药物开发开辟了新的领域。酶响应型的KRAS靶向蛋白降解嵌合体分子结构式如下：
📄 2025106072783
📂 C07K19_00
👤 烟台大学
📅 2025-05-13
本发明属于医药技术领域，公开了一种13,28‑环氧取代乌苏烷型三萜及其制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术，以熊果醇为底物，区域选择性和立体选择性的在13位和28位引入环氧基取代，同时在母核多个位置引入羟基、羰基或乙酰氧基，从而获得了结构新颖的13,28‑环氧取代的乌苏烷型三萜衍生物式Ⅰ—式Ⅸ。并通过体外抗肿瘤细胞试验证实，化合物式Ⅰ—式Ⅸ具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
📄 2024110924832
📂 C07J71_00
👤 南通大学
📅 2024-08-09
本发明属于医药技术领域，公开了一种熊果酮酸衍生物、微生物转化制备方法及应用。本发明利用微生物转化技术，以熊果酮酸为底物，区域选择性的在熊果酮酸母核C‑21位引入羰基或羟基。所引入的羟基基团还具有立体的选择性，均为β‑羟基。此外，还能在28位和13β位引入内酯，从而获得了结构新颖的熊果酮酸衍生物式Ⅰ—式Ⅳ。通过体外抗肿瘤细胞试验证实，化合物式Ⅰ—式Ⅳ具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
📄 202310669593X
📂 C07J63_00
👤 南通大学
📅 2023-06-07
本发明属于医药技术领域，公开了一种乌苏烷型三萜类化合物、其微生物转化制备方法及应用，该乌苏烷型三萜类化合物同时具有11β,12β‑三元氧环和28,13β‑内酯。本发明利用微生物的酶体系，以熊果酮酸为底物，特异性的同时在乌苏烷型三萜母核11β,12β位引入三元氧环，在28,13β位引入内酯。此外，对乌苏烷型三萜母核非化学反应活性位点1位、7位和21位7成功地引入了羟基或双键，获得了七个结构新颖的乌苏烷型三萜化合物，并通过体外抗肿瘤细胞试验证实，七个化合物均具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的医药用途。
📄 2023106695874
📂 C07J71_00
👤 南通大学
📅 2023-06-07
本发明属于医药技术领域，公开了一种齐墩果烷型三萜衍生物及其制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术，将羽扇豆烷型三萜白桦脂酮酸转化成了齐墩果烷型三萜，同时在齐墩果烷型三萜母核非活性C‑H键上引入了化学反应活性基团。通过体外抗肿瘤活性试验证实，该齐墩果烷型三萜衍生物具有显著的抗肿瘤活性，具有广泛的用途。
📄 2022111060903
📂 C07J63_00
👤 南通大学
📅 2022-09-09
本发明属于医药技术领域，公开了一种白桦脂酮酸衍生物及其制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术，对白桦脂酮酸成功地进行了结构修饰，获得了16个具有母核结构修饰的新型白桦脂酮酸衍生物，这些化合物具有显著的心肌细胞保护作用，可有效保护缺氧/复氧对H9c2心肌细胞的损伤，可以作为治疗心肌梗死、冠状动脉粥样硬化性心脏病、慢性心力衰竭药物的活性成分。此外，这些化合物还具有良好的抗神经炎症活性和抗肿瘤活性，可以作为抗神经炎症药物和抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
📄 2022110732975
📂 A61K31_56
👤 南通大学
📅 2022-09-02
本发明公开一种从温郁金中分离的芽孢杆菌WYJ‑E14及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明从温郁金的根茎部位分离的一个内生菌属于：贝莱斯芽孢杆菌。贝莱斯芽孢杆菌在自然界中广泛分布，具有快速生长和遗传稳定的良好特性，对人类和动物无害，不污染环境。其代谢产物丰富，具有广谱抗菌活性和较强的抗应激能力，在农业、环境和发酵工业等许多领域发挥着越来越重要的作用。本发明中，贝莱斯芽孢杆菌WYJ‑E14具有极显著的抗肿瘤细胞的功效，其在生物抗肿瘤药物的开发方面具有很高的应用价值。
📄 2022100962082
📂 C12N1_20
👤 杭州师范大学
📅 2022-01-26
本发明公开了一种由两个原酸酯五元环的交联剂制备的核交联胶束及其合成方法与应用，属于聚合物载体与缓控释材料技术领域。所述由两个原酸酯五元环的交联剂制备的核交联胶束的结构如化学式Ⅰ所示。利用两亲性嵌段共聚物PEG-b-PNSM在水溶液中自组装形成胶束，再加入交联剂形成的交联胶束可以在体内输送难溶于水的药物(如抗肿瘤紫杉醇)。本发明的核交联胶束具有良好的酸敏感性，生物相容性和生物可降解性，在靶向治疗领域具有良好的应用前景。式中，X表示数值20-200。
📄 2014104000068
📂 C07D317_18
👤 安徽大学
📅 2014-08-14
本发明公开了一种甲基丙烯酰胺原酸酯类新单体及其酸敏感两亲性嵌段共聚物的合成方法和应用，属于聚合物载体与缓控释材料技术领域。所述甲基丙烯酰胺原酸酯类新单的结构如化学式Ⅰ所示；由所述的甲基丙烯酰胺原酸酯类新单体合成的侧链含两个原酸酯五元环的酸敏感两亲性嵌段共聚物的结构如化学式Ⅱ所示。利用侧链含两个原酸酯五元环的酸敏感两亲性嵌段共聚物水溶液中自组装形成的胶束可以在体内输送难溶于水的药物(如抗肿瘤紫杉醇)。本发明的侧链含两个原酸酯五元环的酸敏感两亲性嵌段共聚物具有良好的酸敏感性，生物相容性和生物可降解性，在靶向治疗领域具有良好的应用前景。
📄 2014102453025
📂 C07D317_34
👤 安徽大学
📅 2014-06-04
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