本发明涉及噻唑烷二酮桥联的甲硝唑黄连素类化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。噻唑烷二酮桥联的甲硝唑黄连素类化合物如通式I所示，该类化合物对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定抑制活性，可以用于制备抗细菌药物，从而为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物，有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。其制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。#imgabs0#
📄 2022104737990
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2022-04-29
本发明涉及四氢黄连素噻二酮类化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域，四氢黄连素噻二酮类化合物如通式I-X所示，该类化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌的生长都具有一定的抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，且没有明显的耐药性，还可与诺氟沙星和氟康唑联用更高效地抑制细菌和真菌的生长，也可以嵌入DNA，作为DNA嵌入剂使用，并且制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。
📄 2018108200184
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2018-07-24
本发明公开了通式I所示的黄连素苯并咪唑类化合物或其可药用盐；还公开了该类化合物的制备方法，以黄连素为起始原料经去甲基化及还原反应得到9-去甲基四氢黄连素，再在三氟乙酸溶液中与六次甲基四胺反应获得四氢黄连素醛，后者在DMF-水溶液中与多种取代的邻苯二胺反应即可制得通式I所示化合物。本发明的黄连素苯并咪唑类化合物或其可药用盐对革兰阳性菌、革兰阴性菌、真菌都有一定抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌类药物。通用分子式中R1、R2、R3和R4如权利要求书所定义。
📄 2015106673832
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2015-10-14
本发明公开了黄连素苯并咪唑类化合物，结构如通式I所示，该化合物具有抗微生物活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定的抑制活性，用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可以与药学上的辅料组合制成单方或复方制剂。并且本发明公开的化合物所涉及的制备原料商业化程度高、便宜易得，制备路线短、方法简便，生产成本低，为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物，通用分子式中R、n、X1、X2、X3如权利要求书所定义。
📄 201510445904X
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2015-07-27
本发明涉及一种四氢黄连素硝基咪唑类化合物及其制备方法和应用，四氢黄连素硝基咪唑类化合物如通式Ⅰ所示，该类化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可选择性的抑制复合细菌和/或真菌中的特定细菌生长，用于制备微生物筛选剂，也可以嵌入DNA，作为DNA嵌入剂使用，并且制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。
📄 2017105246853
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2017-06-30
本发明公开了一类具有通式I～VII结构的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐，这些化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌都有一定的抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可用于制备DNA切割剂与嵌入剂。其制备原料商业化程度高、便宜易得，制备路线短、方法简便。
📄 2016110429169
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2016-11-23
本发明属于中药提取技术领域，具体涉及提取表小檗碱的方法及其应用。本发明要解决的技术问题是为提供表小檗碱的新用途。本发明提供表小檗碱在制备降血脂药中的用途。本发明还提供了表小檗碱在制备预防或治疗肥胖症的药中的用途。本发明还提供了表小檗碱在制备抗氧化物中的用途。本发明还提供了表小檗碱在制备预防或治疗动脉粥样硬化的药中的用途。本发明还提供了表小檗碱的提取方法。本发明可用于制备降血脂药物、抗氧化药物、预防或治疗动脉粥样硬化的药物、预防或治疗肥胖症的药物等。
📄 2014100270424
📂 A61K31_4375
👤 重庆伊士腾生物科技有限公司
📅 2014-01-21
本发明公开了一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物，属于药物结晶技术领域。本发明将盐酸黄连素、原儿茶酸和氢氧化钠按比例溶解于乙醇水溶液中形成所述原儿茶酸黄连素一水合物晶体。本发明制备方法简便易行，成本低，晶体产率高；且所制得的原儿茶酸黄连素一水合物晶体无引湿性，并且在水中溶解度适中，溶解速率较快，可用来开发其在心血管疾病和抗癌方面的应用。
📄 2017104426064
📂 C07D455_03
👤 闽江学院
📅 2017-06-13
本发明公开了一种黄连素‑白杨素药物共晶及其制备方法，属于药物结晶技术领域。本发明将盐酸黄连素、白杨素和氢氧化钠按比例溶解于乙醇中形成黄连素‑白杨素药物共晶；该共晶结构单元中包括黄连素阳离子、白杨素阴离子和白杨素分子，它们之间的摩尔比为1:1:2，分子式为[C20H18N O4]+[C15H9O4]‑2[C15 H10 O4]。本发明制备方法简便易行，成本低，晶体产率高；且所制得的药物共晶中白杨素在大鼠中的相对生物利用度相对于纯白杨素有显著提高，其相对生物利用度是纯白杨素的1.7倍。
📄 2018105433977
📂 C07D455_03
👤 闽江学院
📅 2018-05-31
本发明公开了一种二氢杨梅素-盐酸黄连素药物共晶，属于药物结晶技术领域。本发明将二氢杨梅素与盐酸黄连素通过分子间氢键作用结合在一起形成所述二氢杨梅素-盐酸黄连素药物共晶。本发明制备方法简便易行，成本低。所制得的二氢杨梅素-盐酸黄连素药物共晶结构明确，无引湿性，在水中二氢杨梅素和盐酸黄连素溶解速率相近，能够同步溶解，对特定肿瘤细胞表现出了协同增强的抑制作用。
📄 201910488304X
📂 C07D311_32
👤 闽江学院
📅 2019-06-05
本发明公开了一种黄连素衍生物‑金属络合物纳米材料的制备方法，包括：1)将黄连素衍生物与金属盐混合搅拌至均匀分散于极性溶剂中，得到分散液2)将所述分散液转移至可加热反应釜中，将可加热反应釜升高到预设温度130～220℃，并保持该温度进行反应3)反应完毕后，离心、清洗并干燥后得到黄连素衍生物‑金属络合物纳米颗粒。本发明将天然药物黄连素衍生物作为有机配体与金属配位得到金属络合物纳米颗粒不仅能通过化学动力学杀菌，还可作为新型光敏剂，通过光动力学杀菌，同时该纳米颗粒还具有光热转换效应。因此，本发明制备的黄连素衍生物‑金属络合物纳米颗粒(尤其是DDB‑M NPs)可通过化学动力‑光动力‑光热三重作用协同杀菌，达到了很好的抗菌效果。
📄 2022105736980
📂 A61K41_00
👤 青岛科技大学
📅 2022-05-24
本发明涉及一种新型黄连素抗肿瘤铂(II)配合物，其合成方法以及该配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述新型黄连素抗肿瘤铂(II)配合物的合成方法包括以下步骤：(1)将溴代黄连素衍生物、卤化钾和二甲基砒啶胺溶解于溶剂中，在90℃下反应得到B-TFA配体；(2)将步骤(1)制备的B-TFA配体与二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II)溶解于乙腈溶液中，进行配位反应4～6小时，将产物洗涤、干燥，即得。本发明首次以新型的溴代黄连素衍生物B-TFA作为活性配体，合成其铂配合物，表现出优越的体内外抗肿瘤活性和靶向性，具有潜在的药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。所述新型黄连素抗肿瘤铂(II)配合物的结构式如下：
📄 2019104953540
📂 C07F15_00
👤 深圳立专企业管理咨询有限公司
📅 2019-06-10
柿子坊 · 知识产权运营
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