本发明公开了一种高抗肿瘤活性的五元六元环金属铂配合物、其制备方法及其应用,五元六元环金属铂配合物的结构如下: 本发明利用蒎烯功能化的环金属主配体和苯异氰衍生物为辅助配体与铂金属离子配位,反应后形成了五元六元金属杂环,分别得到了8对环金属铂配合物,这类化合物对K562白血病细胞、BEL‑7402肝癌细胞、SGC‑7901胃癌细胞、A549肺癌细胞、Hela宫颈癌细胞都表现出很高的抗肿瘤活性,IC50值远远低于传统铂药顺铂,大幅提高了铂配合物的抗肿瘤活性和普适性,在抗肿瘤领域中将有重要作用。
📄 2023110479666
📂 C07F15_00
👤 海南师范大学
📅 2023-08-19
本发明属于生物医药技术领域,原花青素在制备抗肿瘤干细胞药物中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤干细胞药物用于抑制肿瘤进展和/或抑制肿瘤干细胞。原花青素制备的抗肿瘤干细胞药物可以抑制肿瘤细胞增殖和致瘤性,并且抑制肿瘤干细胞,提高奥沙利铂的化疗敏感性。
📄 2023105379600
📂 A61K31_353
👤 成都医学院
📅 2023-05-12
本发明公开一种从温郁金中分离的芽孢杆菌WYJ‑E14及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明从温郁金的根茎部位分离的一个内生菌属于:贝莱斯芽孢杆菌。贝莱斯芽孢杆菌在自然界中广泛分布,具有快速生长和遗传稳定的良好特性,对人类和动物无害,不污染环境。其代谢产物丰富,具有广谱抗菌活性和较强的抗应激能力,在农业、环境和发酵工业等许多领域发挥着越来越重要的作用。本发明中,贝莱斯芽孢杆菌WYJ‑E14具有极显著的抗肿瘤细胞的功效,其在生物抗肿瘤药物的开发方面具有很高的应用价值。
📄 2022100962082
📂 C12N1_20
👤 杭州师范大学
📅 2022-01-26
本发明涉及生物医药技术领域,具体公开了阿莫西林在增强自然杀伤细胞的抗肿瘤活性中的用途。阿莫西林在较低的浓度条件下即可增强NK细胞的抗肿瘤活性,通过增强NK细胞的抗肿瘤活性实现抗肿瘤的效果;首先,针对的肿瘤细胞不局限于特定的肿瘤细胞,具有广谱性;其次,阿莫西林对NK细胞的杀伤活性的增强作用不依赖于效靶比。
📄 2022116396959
📂 A61K31_43
👤 南京邮电大学
📅 2022-12-20
本发明属于生物医药技术领域,具体涉及miR‑8072的表达促进剂在制备抗肿瘤药物中的应用。所述肿瘤包括但不限于三阴性乳腺癌,miR‑8072的序列如SEQ ID NO.1所示,所述miR‑8072的表达促进剂包括含有miR‑8072的重组表达质粒。本发明首次发现三阴性乳腺癌患者miR‑8072的表达水平与其总生存期显著延长具有显著的相关性,过表达miR‑8072能够高效抑制三阴性乳腺癌的发展,结果表明,miR‑8072是三阴性乳腺癌潜在诊断标志物和治疗的分子靶标。
📄 2023100272077
📂 A61K31_713
👤 宁夏医科大学
📅 2023-01-09
本发明提供了靶向CD24的纳米药物递送系统及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明纳米药物递送系统包括(1)核心结构:介孔二氧化锰hMnO₂用于共负载葡萄糖氧化酶GOx和胱氨酸Cys;(2)靶向递送:用抗CD24单链可变片段scFv修饰的基因工程膜EM‑CD24包裹纳米颗粒。本发明可以改善肿瘤穿透,减少脱靶积累,并增强药代动力学,这在维持低系统性暴露的同时,达到了肿瘤中治疗性Gox和胱氨酸浓度,最大限度地减少了脱靶毒性。
📄 2025113097323
📂 A61K9_51
👤 重庆医科大学附属儿童医院
📅 2025-09-15
本发明公开了一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用,该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,#imgabs0#其中式(Ⅰ)中的Am为氨基载体配体,取代基R1取代或不取代,#imgabs1#R1为羟基、氨基、三氟甲基、糖基、连接有生物活性化合物的酯键、连接有生物活性化合物的酰胺键或连接有生物活性化合物的醚键。本发明的化合物体外对肺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MCF‑7和人结肠癌细胞HCT‑116的生长均有明显的抑制作用,抗癌活性大于卡铂,其中个别化合物的抗肿瘤活性优于奥沙利铂,与顺铂相近,并且对于正常肺上皮细胞BEAS‑2B的细胞毒活性较小,具有良好的临床应用前景。
📄 202210871022X
📂 C07F15_00
👤 浙江工业大学
📅 2022-07-22
本发明公开了一种基于过氧化氢、光刺激的药物和荧光双释放体系的设计与应用,以过氧化氢为药物释放的靶分子、硼酸酯为响应基团,设计合成了过氧化氢和光刺激的药物和荧光双释放体系。通过测定前药(CM‑1)的荧光性能,发现前药(CM‑1)可以很好地响应过氧化氢释放荧光;同时,相比于其他光敏感药物,前药具有更好的稳定性及靶向性;利用MTT法测定其抗肿瘤活性研究,发现化合物(CM‑1)具有高于苯丁酸氮芥的抗肿瘤活性,说明化合物(CM‑1)的靶向性比苯丁酸氮芥更高;根据香豆素的荧光特性,探究了细胞对药物的摄取情况,实验结果表明前药可以被细胞摄取。为细胞研究中药物的释放提供了一种有效的研究工具。
📄 2017104283639
📂 C07F5_02
👤 浙江工业大学
📅 2017-06-08
本发明所提供的杂环硫醇化合物显示较好的抗肝癌细胞、人乳腺癌细胞或人非小细胞肺癌细胞活性,为新药筛选及开发奠定了基础,具有较好的实用价值。
📄 2021105326394
📂 A61K31_5377
👤 浙江工业大学
📅 2021-05-17
本发明公开了一种基于硝基还原酶、光刺激的药物和荧光双释放体系的设计与应用,以硝基还原酶为药物释放的靶分子,设计合成了硝基还原酶和光刺激的药物和荧光双释放体系。通过测定前药(CM‑3)的荧光性能,发现前药(CM‑3)可以很好地响应硝基还原酶释放荧光;同时,相比于其他光敏感药物,前药具有更好的稳定性及靶向性;利用MTT法测定其抗肿瘤活性研究,发现化合物(CM‑3)具有高于苯丁酸氮芥的抗肿瘤活性,说明化合物(CM‑3)的靶向性比苯丁酸氮芥更高,为细胞研究中药物的释放提供了一种有效的研究工具。
📄 2017104289211
📂 C07D311_16
👤 浙江工业大学
📅 2017-06-08
本发明建立一种温和的反应条件下钯催化C‑H直接活化、高区域选择性引入芳基化官能团的合成新方法,能快速、简便、高效地实现去氮嘌呤衍生物的官能团化修饰,具有反应操作简单、底物普适性强、反应选择性好等特点,进一步拓展了去氮嘌呤化合物的应用范围。且本发明的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物具有良好的抗肿瘤效果。
📄 2022106252693
📂 A61K31_519
👤 浙江工业大学
📅 2022-06-02
本发明公开了含硒香豆素类衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上应用,属于药物化学领域。本发明的含硒香豆素类化合物,其制备方法简单、原料简易,后处理方便,且化合物收率和纯度高,其纯度高达98%以上,其结构通过核磁和质谱均得以验证。经体外活性筛选实验表明:这类结构的化合物具有抗肿瘤活性,尤其对神经母细胞瘤SK‑N‑SH表现出极强的杀伤活性,其中化合物11f(半数抑制浓度,IC50=2.92μM)、11i(IC50=2.51μM)、11q(IC50=2.79μM)抑制活性最强,且显著抑制该肿瘤细胞的增殖、迁移及侵袭。因此,这项发明对筛选该类化合物的抗肿瘤药物研发具有实质性的意义。
📄 2022116703444
📂 C07D405_06
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-25