本发明提供了一种雷公藤药材及其制剂雷公藤多苷片中雷公藤内酯甲的测定方法，以0.1mg.mL‑1的雷公藤内酯甲的乙醇溶液为对照品溶液，通过溶剂系统正己烷、乙酸乙酯、乙醇和水的建立并优化获得了相应体积比范围，使雷公藤内酯甲在溶剂系统中的分配系数K在0.5‑2之间，通过对液液分配色谱分离柱转速和流动相流速的优化与控制，结合高效液相色谱检测雷公藤药材及其制剂雷公藤多苷片中雷公藤内酯甲的方法。该方法操作过程简单，专属性强，重现性好，分离成本大大降低，雷公藤内酯甲色谱分离度高，产品回收率高，样品用量少，稳定性好，精密度高，定性、定量准确度高，能够对雷公藤药材及雷公藤多苷片的品质进行有效评价。
📄 2019109379641
📂 G01N30_02
👤 浙江工业大学
📅 2019-09-30
本发明提供了一种式(I)所示雷公藤红素衍生物，其制备方法为：将雷公藤红素(II)溶于甲醇，调节pH＝1-2，室温下搅拌反应8-16h，得到含有中间体(III)的反应液；向该反应液中加入氨基酸(IV)，调节pH＝7-8，室温下搅拌反应8-16h，之后反应液经后处理，得到式(I)所示产物；本发明雷公藤红素衍生物可应用于制备抗肿瘤药物。
📄 2020105159448
📂 C07J71_00
👤 浙江工业大学
📅 2020-06-09
本发明属于肿瘤药物制备技术领域，具体涉及雷公藤甲素衍生物在制备治疗与肿瘤耐药相关药物中的应用、治疗与肿瘤耐药相关的药物组合物。本发明提供雷公藤甲素衍生物在制备治疗与肿瘤耐药相关药物中的应用，所述雷公藤甲素衍生物具有式1所示结构通式。本发明首次公开了新雷公藤衍生物在诱导肿瘤耐药细胞凋亡和自噬方面的作用以及两者之间的关系，雷公藤衍生物可以靶向PARP1/CHK1，抑制耐药CDC25A蛋白表达，激活阻滞在G0期耐药细胞，增强药物的敏感性，靶向抑制CDC25A蛋白表达，使药物作用后的细胞从G1期进入S期。与此同时抑制耐药细胞的DNA损伤修复，增强细胞的自噬性死亡。
📄 2022103269245
📂 A61K31_585
👤 华侨大学
📅 2022-03-30
本发明提供了一种高活性雷公藤代谢产物的诱导方法及雷公藤活性代谢组合物，属于雷公藤代谢产物制备技术领域。本发明通过对培养基和诱导子种类和剂量进行了改进，显著提升了三种高附加值成分雷公藤甲素、雷公藤吉碱和雷公藤次碱的含量，且组合物成分多达122种，有了实质性的提升。本发明各种培养体系所得组合物抑制肿瘤的效果均优于雷公藤甲素，其中诱导子加雷公藤甲素优化培养基和不定根培养基组合物效果最好，72小时的IC50达到2.563nM，比雷公藤甲素72小时的抑制效应提升了6.89倍，而且本发明各种培养体系所得的组合物具有抑制肿瘤耐药细胞增殖的药物效应，且强于雷公藤甲素。
📄 2022103269565
📂 C12N5_04
👤 华侨大学
📅 2022-03-30
本发明提供了一种抑制耐药癌症的雷公藤类组合物，所述组合物由雷公藤内酯醇和1β‑E‑桂皮酰氧基‑4a‑羟基‑5a,7β,11‑三乙酰氧基‑8β‑烟酰氧基‑二氢沉香呋喃、去甲基泽拉木醛、TriptobenzeneR、(3S,4S,5R,10S)‑3,19‑二羟基‑7‑氧化松香烷‑8,11,13‑三烯、TriptobenzeneB中任意一种或两种组成。本发明所述组合物具有比雷公藤内酯醇毒性低，抑制肿瘤耐药细胞增殖的药物效应增强的优点，与单一的雷公藤内酯醇相比，具有减毒增效的作用。
📄 2022103297387
📂 A61K31_585
👤 华侨大学
📅 2022-03-30
本发明公开了一种雷公藤甲素眼科材料及其制备方法与应用。所述方法为：(1)雷公藤甲素与丁二酸酐和4‑二甲氨基吡啶反应，得到雷公藤甲素丁二酸单酯；(2)将羧甲基壳聚糖与雷公藤甲素对醛基苯甲酯混合制备羧甲基壳聚糖‑雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液；(3)将纳米铜悬浊液加入羧甲基壳聚糖‑雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液中，搅拌，静置，得到雷公藤甲素眼科材料。本发明通过制备雷公藤甲素对醛基苯甲酯，利用其醛基与羧甲基壳聚糖上的氨基作用形成动态键席夫碱键，使其在治疗时容易脱落，发挥疗效。辅以铜离子与羧甲基壳聚糖螯合成凝胶，减弱了雷公藤甲素的毒性，改善溶解性，还提高其生物利用度，达到延长其半衰期，从而长效治疗的效果。
📄 202010516077X
📂 A61K9_06
👤 华南农业大学
📅 2020-06-09
本发明公开了一种环孢素A(Cyclosporin A，CysA)联合雷公藤红素在制备治疗肺癌药物中的应用。利用非小细胞肺癌细胞为实验材料，着眼于肿瘤的死亡，深入研究不同浓度的CysA联合雷公藤红素诱导的细胞死亡的作用及分子机制，通过降低雷公藤红素的毒副作用，同时促进癌细胞死亡，从而对癌症的治疗提供理论基础及新途径。
📄 2020115809546
📂 A61K38_13
👤 河北师范大学
📅 2020-12-28
本发明属于分析化学领域，具体涉及一种生物样本中微量雷公藤甲素含量的检测分析方法，该方法具体为：所述雷公藤甲素与衍生试剂d0‑/d3‑3‑N‑甲基‑2’‑羧基罗丹明6G发生稳定同位素标记衍生化反应，磁性分子印迹聚合物特异性萃取后得到的衍生化产物经滤膜过滤后，利用超高效液相色谱三重四极杆串联质谱分析系统进行检测。本发明利用带有永久正电荷d0‑/d3‑MCR6G的稳定同位素标记衍生试剂对微量雷公藤甲素进行标记衍生，反应温和、快速，效率高，显著提高分析物的色谱分离度和质谱离子化效率。本发明提供的磁性分子印迹聚合物，选择性识别和富集复杂样品中的目标物，降低基质干扰，制备简单、稳定性好、选择性和回收率高。
📄 2018108159673
📂 G01N30_02
👤 曲阜师范大学; 北京大学
📅 2018-07-24
本发明公开了一种雷公藤甲素透皮微针贴片产品及制备方法，本发明所获得的产品采用微针透皮贴剂为载体，以雷公藤甲素微球作为药物储库，使制剂与使用部位的贴合性更好，穿透效果更强，缓释效果更优。
📄 2020105155860
📂 A61K9_00
👤 重庆医药高等专科学校
📅 2020-06-09
本发明公开了一种超临界压缩流体沉淀法制备雷公藤红素纳米颗粒的方法，属于制药工程领域。该方法具体步骤是：使用高压泵将CO2不断泵入高压反应釜，直到达到规定的超临界状态，打开CO2出口阀调节CO2流量，将雷公藤红素溶液通过毛细喷嘴由恒流泵泵入高压反应釜，此时釜内会形成雾化液滴，由于超临界流体的特殊性质导致溶液一旦喷入釜内便立刻被超临界流体萃取带走，而溶液液滴瞬间形成过饱和状态，形成无数细小晶核继而结晶成核生成纳米颗粒，溶剂随着CO2不断排出可以在分离釜实现溶剂回收。本方法是一种绿色环保高效的雷公藤红素纳米颗粒制备方法，可以通过工艺调节实现不同粒度范围纳米颗粒的制备，从而应用在不同粒度要求的给药方式中。
📄 2018100824777
📂 A61K9_14
👤 安徽工业大学
📅 2018-01-29
柿子坊 · 知识产权运营
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