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本申请公开了一种消旋的β-芳基-γ-丁内酯类化合物的制备方法。本发明利用芳基硼酸类化合物与γ,γ-双取代呋喃酮进行有机催化不对称Michael加成反应。本发明提供了一种高效的制备方法使γ-丁内酯类化合物与芳基进行反应,得到产率高达到98%的消旋β-芳基-γ-丁内酯类化合物。另外,本申请为寻找活性更有效的白血病干细胞抑制剂的制备提供了中间体。
📄 2020103918839 📂 C07D307_33 👤 山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心、山东省新技术制药研究所) 📅 2020-05-11
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本发明涉及手性化合物的纯化制备,属于化药领域。一种对映纯的手性双烯配体的制备方法,采用柱层析分离手性双烯配体,层析柱中的手性填料包含对甲氧基苯酰氯修饰的微晶纤维素,对甲氧基苯酰氯修饰的微晶纤维素以涂覆的固定化手段负载于氨丙基修饰的硅胶载体颗粒表面。以正己烷、异丙醇为洗脱剂进行柱层析拆分消旋的双烯配体,所拆分对映异构体的ee值分别94.6%、100%。通过商品柱OJ‑H与自制手性柱对双烯配体的拆分对比,本技术方案能高效的将双烯配体拆分,获得100%ee值手性异构体以应用于实际工业生产中,达到了自制手性柱拆分双烯催化剂配体进行工业化、商业化的目的。
📄 2019106064207 📂 C07C7_12 👤 山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心、山东省新技术制药研究所) 📅 2019-07-05
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发明 已授权

一种消旋β-芳基-γ-丁内酯类化合物的制备方法

2020103918839 · 山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心、山东省新技术制药研究所)
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发明 已授权

一种对映纯的手性双烯配体的制备方法

2019106064207 · 山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心、山东省新技术制药研究所)
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转让方:中国科学院××研究所
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转让方:××大学
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交易类型:转让
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交易类型:转让
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转让方:××科技公司
受让方:××能源集团
交易类型:开放许可
交易金额:¥50万/年