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本发明公开了一种基于酵母醇脱氢酶催化氧化的卡普瑞林中间体的制备方法，包括以下操作步骤：将N‑Boc‑4‑哌啶醇采用酵母醇脱氢酶氧化酶催化氧化的方法生成中间产物1，提纯后加入氨基脲，叔丁氧羰基肼或肼基甲酸甲酯中的至少一种和碱反应生成中间产物2，再加入DMF‑DMA和碱反应生成中间产物3，再加入溴苄和碱式盐反应生成中间产物4，再加入酸反应生成卡普瑞林中间体。本发明使用了全新的合成路线，新工艺路线采用了廉价易得的氨基脲，避免了使用严重污染水体的水合肼，避免使用了剧毒的甲基肼，并且合成步骤能够采用叠缩工艺以及微通道连续流工艺，工艺简单，收率高，安全性好，产品质量高。

📄 2024114019312 📂 C07D471_04 👤 威海中腾医药科技有限公司 📅 2024-10-09

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预算：¥50-100万截止：2026-08-30发布方：××新能源科技响应：8人

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一种基于酵母醇脱氢酶催化氧化的卡普瑞林中间体的制备方法