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摘 要:本发明公开了一种扎鲁司特中间体的合成方法,其特征在于,步骤为:a.向有机溶剂中加入5‑硝基吲哚,缓慢加入金属氢化物待气泡消失后反应0.5‑2h,加入碘甲烷在20‑55℃反应1‑6h,TLC测定原料消失后经后处理得到化合物B;b.向二氯甲烷DCM中加入制得的化合物B,控制体系温度0‑10℃下搅拌1‑3h,在无水、无氧、氮气气氛保护下缓慢滴加催化剂M二乙基卤化铝,滴毕20‑40℃下反应4‑9h,分批多次加入化合物N,滴毕20‑40℃下反应3‑7h,TLC测定原料消失后经后处理得到化合物C。本发明使用了新的催化剂二乙基卤化铝使得收率高达91.6%、反应成本低、操作简单、周期短,避免了有毒物质硫酸二甲酯的使用,对环境较为友好、利于工业化生产的需要。
著 录 项:
专利/申请号: | CN201711382277.5 | 专利名称: | 一种扎鲁司特中间体的合成方法 |
申请日: | 2017-12-20 | 申请/专利权人 | 江汉大学 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 湖北省武汉市沌口经济技术开发区江汉大学科研处 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D209/24搜分类 其他搜索 |
公开/公告日: | 2020-04-14 | 转让价格: | 面议 |
公开/公告号: | CN108084077B | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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日期 | 法律信息 | 备注 |