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摘 要:本发明公开了一种替卡格雷的合成方法,包括如下步骤(1)、在溶有2‑氨基丙二酸二乙酯的溶液中加入硫脲和碱,三者摩尔比为1:1.0‑1.5:2‑2.3,25‑100℃,氮气保护下反应5‑72h,得化合物2;(2)、于‑2℃-2℃在溶有化合物2溶液中加入溴代丙烷,在25℃‑50℃下搅拌2‑72小时,得到化合物3;(3)、化合物3中加入有机碱和氯化试剂,加热至20‑75℃,反应3‑8小时生成化合物4;(4)、合成替卡格雷:将化合物4(4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶)通过取代,合环,取代,水解反应,得到化合物替卡格雷,操作步骤大为缩短,且大幅度提高产率。本发明操作简单,反应产率较高。
著 录 项:
专利/申请号: | CN201710232680.3 | 专利名称: | 一种替卡格雷的合成方法 |
申请日: | 2017-04-11 | 申请/专利权人 | 荆楚理工学院,荆门医药工业技术研究院 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 湖北省荆门市象山大道33号; |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D487/04搜分类 其他搜索 |
公开/公告日: | 转让价格: | 面议 | |
公开/公告号: | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
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专利证原件(若授权下证) | 专利证原件(若授权下证) |
日期 | 法律信息 | 备注 |
2020/06/09 | 授权 | |
2017/09/19 | 实质审查的生效 | IPC(主分类): C07D 487/04 专利申请号: 201710232680.3 申请日: 2017.04.11 |
2017/08/25 | 公开 |