本发明公开了一种降解心肌梗塞疾病的新型靶点VASH1的多肽PROTAC分子及其应用,本发明首次提出利用PROTAC技术研究能够降解VASH1靶蛋白的多肽序列产品,得到的多肽氨基酸序列由靶向蛋白配体、linker和E3连接酶配体复合而成,这三者具有正协同效应,利用细胞内的蛋白酶体系统,可以达到很好的降解VASH1的效果。本发明的多肽产品具有安全性高、易合成、生物兼容性强等优点,还能避免化学合成的小分子化合物抑制剂的耐药性局限。经验证,该多肽序列可以降低由VASH1过表达引起的微管去酪氨酸化水平的升高,说明多肽产品还可以应用于与VASH1有关的心肌梗塞疾病的临床药物(如:口服药、注射剂等)研发。
📄 2022108421874
📂 C12N9_48
👤 山东理工大学
📅 2022-07-18