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本发明涉及烯烃化雌二醇类化合物及其制备与应用，筛选提供了雌二醇药物最适烯烃化修饰位点。所述不同位点修饰的雌二醇药物的结构如式(1)～(6)所示。其对于前列腺癌细胞系PC‑3及乳腺癌细胞MCF‑7具有优异的抑制活性，抗肿瘤活性可提高2‑3倍。本发明通过筛选提供雌二醇药物最适烯烃化修饰位点(2号位点为最适修饰位点)，为雌二醇药物的修饰奠定了基础。

本发明公开了一种微生物转化制备羟基螺内酯的方法，所述方法为：以雅致小克银汉霉（Cunninghamella elegans）ATCC9245经发酵培养获得的湿菌体为催化剂，以螺内酯为底物，以无水乙醇为助溶剂，于原发酵液或pH6.8的磷酸缓冲液中构成转化体系，在25～32℃、150～300r/min恒温振荡条件下进行转化反应，反应完全后，将反应液分离纯化，获得12β-羟基-螺内酯和2α-羟基-螺内酯；本发明生物转化法合成了2种羟基螺内酯，利尿作用较原螺内酯有一定的提高；用作生物催化剂的微生物菌株安全无毒，培养条件简单，抗杂菌污染能力强，易于大规模培养；转化操作简便，反应过程中不需要使用任何其他试剂，转化收率高，成本低，易于实现工业化应用。