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具有抗肿瘤活性的砷糖化合物及其制法和应用。本发明涉及N-（4”-(1”,3”,2”-二硫砷烷)苯基）-1-（1’,3’,4’,6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺。由阿散酸经过二氧化硫还原，盐酸成盐，碱化，上保护基制备4-(1,3,2-二硫砷烷)苯胺，然后与炔丙酸在N, N’-环己基碳二亚胺作用下生成N-(4-(1,3,2-二硫砷烷)苯基)炔酰胺；2-叠氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖与N-(4-(1,3,2-二硫砷烷)苯基)炔酰胺反应生成N-（4”-氧化砷苯基）-1-（1’,3’,4’, 6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；所得产物再与1，2-乙二硫醇反应得到本发明所述化合物。

本发明提供一类2,3‑不饱和半乳糖硫苷类化合物，该类化合物的结构式为：所述的R1包括亚甲基羧酸酯、苄基、烷基、苯基、取代苯基、五元或六元杂环基中的任意一种，所述的五元或六元杂环基包括2‑嘧啶基、2‑苯并噁唑、或咪唑基；R2包括硅基、烷基C1‑C18烷基、苄基、苯基、三苯基甲基、吡啶基、苯甲酸酯、吡啶酸酯、喹啉甲酸酯中的任意一种。其制备方法是将催化剂、配体和半乳烯糖加入到有机溶剂及糖受体中，室温下搅拌反应，TLC检测反应进程，当半乳烯糖原料完全消失后，终止反应，即可得到2,3‑不饱和半乳糖硫苷。本发明将所制备得到的2,3‑不饱和半乳糖硫苷类化合物应用于制备治疗抗胃癌和抗乳腺癌的药物中的应用，并取得了显著的效果。

本发明提供一类2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物的合成方法，将钯催化剂、膦配体和半乳烯糖加入到有机溶剂及胺中，室温下搅拌反应，TLC检测反应进程，当半乳烯糖原料完全消失后，将锇酸钾二水合物、氮甲基吗啉氮氧化物（50%水溶液）加入到反应液中，室温下搅拌反应，TLC检测反应进程，当上步反应产物完全消失后，终止反应，即可得到2,3,4‑三羟基氮糖苷，所述的胺的结构式为R1‑NH‑R2,其中R1包括烷基、氢；R2包括烷基、苯基、取代苯基、五元或六元杂环基中的任意一种。本发明采用了两步一锅法反应，反应高效，后处理简易。

本发明提供一类2‑脱氧糖氧苷的合成方法，将3,4‑O‑碳酸酯半乳糖烯糖、糖受体和催化剂加入到有机溶剂中，室温搅拌，TLC检测反应进程，当3,4‑O‑碳酸酯半乳糖烯糖原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析得到2‑脱氧糖苷。化合物α‑双丙酮D‑半乳糖‑3,4‑O‑2‑脱氧糖苷和α‑L‑薄荷醇‑3,4‑O‑2‑脱氧糖苷显示出对葡萄糖苷酶的显著抑制作用，计算其对葡萄糖苷酶的IC50值分别为121.14μM和54.64μM。

本发明涉及砷糖领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含硫脲砷糖及其制备方法和应用；所述含硫脲砷糖为两种化合物：分别为1-(N-(4’-(1”,3”,2”-二硫杂砷戊烷-2-基)苯基)-硫脲)-2,3,4,6-O-乙酰基-β-D-葡萄糖和1-(N-(4’-(1”,3”,2”-二硫杂砷己烷-2-基)苯基)-硫脲)-2,3,4,6-O-乙酰基-β-D-葡萄糖，本发明反应操作简单、收率较高；同时在能够得到立体构型专一的含硫脲砷糖，具有良好的抗肿瘤活性。