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本发明公开了一种金鸡纳碱骨架的金刚烷基膦配体、含有此类配体的银催化剂以及应用，所述配体具有如式(I)的结构或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体：式(I)中，R1为乙烷基或乙烯基；取代基R2为甲氧基或氢原子。本发明的金鸡纳碱骨架的金刚烷基膦配体与银盐组成的新型催化剂，可高效催化芳香醛与异氰基乙酸酯的不对称[3+2]环加成反应，高立体选择性和高收率地获得相应的手性噁唑啉中间体；该技术可应用于氟苯尼考中间体、氯霉素中间体的不对称合成中，具有合成路线短、收率高、立体选择性好等优点，具有较好的经济和社会效益。

本发明提供一种膦酰基去氮嘌呤衍生物及其制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的膦酰基去氮嘌呤衍生物具有良好的抗肿瘤活性。且本发明建立了一种温和的可见光诱导条件下、有机染料催化C‑H直接活化、高区域选择性引入膦酰化官能团的合成新方法，能快速、简便、高效地实现去氮嘌呤衍生物的官能团化修饰，具有反应操作简单、底物普适性强、反应选择性好等特点，进一步拓展了去氮嘌呤化合物的应用范围。

本发明公开了一种氟代瑞德西韦合成方法。该方法以氟代五元糖(2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯或2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑阿拉伯呋喃糖酸‑γ‑内酯)为起始原料，通过糖碳苷化、氰基化、脱苄基保护基以及磷酸化四个步骤，即得2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4R,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸和2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4S,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸两种代瑞德西韦；该合成方法路线短，步骤操作简单，收率相对较高，为核苷类药物的合成或者改性的设计提供全新合成途径。

本发明提供一种瑞德西韦异构体及其制备和分析方法，通过该制备方法可以得到高纯度的异构体化合物，且本发明提供的分析方法可以实现异构体与瑞德西韦的有效分离，检测方法简便﹑快速﹑准确﹑灵敏度高﹑重复性好﹑准确度好，适合工业化生产使用。

本发明公开了一种双氢青蒿素衍生物、制备方法、药物组合物和其在制备抗肿瘤药物中的应用，所述双氢青蒿素衍生物的结构为如下式Ⅰ所示：其中，所述n为3‑12，R1为三苯基膦，R2为卤素；其可以显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，IC50达到nM级别，大大低于衍生化前的双氢青蒿素；在OVCAR3、SKOV3、A549、T24和J82细胞系中，本发明双氢青蒿素衍生物活性较衍生化前的双氢青蒿素显著提高。

本发明公开了一种开环葫芦脲磷酸盐化合物及其制备和在药物增溶中的应用，所述开环葫芦脲磷酸盐化合物为一种磷酸官能团化的开环葫芦脲化合物，由羟基取代的苯环、亚磷酸三乙酯和脲四聚体为主要原料，通过一系列取代、缩合反应得到。相较于现有技术中已有的磺酸基、胺基、羧基取代的开环葫芦脲化合物，其表现出更优良的溶解性和增溶能力，在药物制剂领域有极大的应用潜力。

本发明是一种简单、高效制备含氮杂吲哚结构的N‑芳基磷酰胺化合物的方法，涉及医药、农药、有机化工及精细化工领域。本发明以N‑芳基氮杂吲哚和叠氮磷酸二芳酯为原料，[Cp*IrCl2]2为金属催化剂，在二氯乙烷溶剂中，60‑80℃的条件下，反应时间16‑24小时，合成N‑芳基磷酰胺化合物。开发了一种温和的、所用原料易于合成，反应操作简单的制备含氮杂吲哚结构的N‑芳基磷酰胺化合物的方法，产率高达87％，具有很高的应用价值。

本发明公开了一种化合物及其作为脂肪酸合酶活性探针上的应用。并公开了一种评估潜在的脂肪酸合酶抑制剂在哺乳动物中的效力的方法，其步骤包括：A、将待评估的脂肪酸合酶抑制剂施用于哺乳动物中；B、将权利要求1‑3任一项所述的化合物施用于该哺乳动物或从该哺乳动物分离的细胞中；C、测量所述化合物的报告物部分的活性，将报告物部分的活性与标准进行比较，得到脂肪酸合酶抑制剂在哺乳动物中的效力。本发明提供一种针对脂肪酸合酶(FAS)的高选择性探针，能够选择性地标记FAS并提供在活细胞中直接测量FAS活性及抑制剂的靶结合效力。