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本发明涉及化学合成技术领域，特别涉及可见光促进铜催化制备C‑4位磷酸酯取代2‑氨基异喹啉酮类衍生物的合成方法及应用。以邻卤代苯甲酰胺衍生物，和取代的氰甲基磷酸酯化合物为原料，以铜盐为催化剂，以碳酸盐或含氮有机碱中的至少一种为碱，以4,7‑二苯基‑1,10‑菲啰啉为配体，以有机极性溶剂为反应介质，在氮气气氛和常温常压的条件下，以波长为420nm‑470nm的近蓝光照射反应液，制得C‑4位磷酸酯取代2‑氨基异喹啉酮类衍生物。本发明具有操作简单、反应步骤少、成本低等优势。通过该方法制得的C‑4位磷酸酯取代2‑氨基异喹啉酮类衍生物有望作为先导化合物在抗癌、抗菌、抗病毒药物研发领域得到应用。