一种如式(III)所示的二胺基取代芳杂环类化合物，其制备方法为：化合物(I)与化合物(II)在溶剂1,4‑二氧六环中，在钌金属催化剂和叔丁醇钾作用下，于90～140℃反应16～30h，之后反应液经后处理，得到产物(III)；该工艺反应条件温和，原料易得，操作方便，成本低，有着较好的工业应用前景，制备的二胺基取代芳杂环类化合物显示一定的抗人骨肉瘤细胞和抗人乳腺导管瘤细胞活性，为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值；
📄 2019105742212
📂 C07D405_06
👤 浙江工业大学
📅 2019-06-28
本发明公开了一种如式(Ⅰ)所示的香豆素/吡啶酮杂合衍生物或其药学上可接受的盐，所述的香豆素/吡啶酮杂合衍生物的制备方法为：以式1所示的不同取代基的羟基吡喃酮为原料通过一系列合成得到式3所示的吡啶酮衍生物；以式4所示的化合物经过缩合反应得到如式5所示的化合物经一步溴代得到式6所示的化合物与式3所示的吡啶酮衍生物经过一步亲核取代反应得到如式7所示的化合物，最后脱除吡啶酮结构中的烷基保护基团得到式(I)所示的目标化合物。本发明提供的化合物是一类全新的单分子多靶点系列药物，具有铁螯合性也有靶向MAO‑B抑制活性以及抗氧化活性，对于发病机理复杂的阿尔兹海默病具有独到的优势，作用机制明确，活性优异。
📄 2019105552966
📂 C07D405_06
👤 浙江工业大学
📅 2019-06-25
本发明公开了含硒香豆素类衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上应用，属于药物化学领域。本发明的含硒香豆素类化合物，其制备方法简单、原料简易，后处理方便，且化合物收率和纯度高，其纯度高达98%以上，其结构通过核磁和质谱均得以验证。经体外活性筛选实验表明：这类结构的化合物具有抗肿瘤活性，尤其对神经母细胞瘤SK‑N‑SH表现出极强的杀伤活性，其中化合物11f（半数抑制浓度，IC50=2.92μM）、11i（IC50=2.51μM）、11q（IC50=2.79μM）抑制活性最强，且显著抑制该肿瘤细胞的增殖、迁移及侵袭。因此，这项发明对筛选该类化合物的抗肿瘤药物研发具有实质性的意义。
📄 2022116703444
📂 C07D405_06
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-25
本发明公开了一种有机小分子催化含杂环共轭烯烃的不对称环氧化方法，它以手性磷酸为催化剂，在氧化剂、添加剂和有机溶剂存在下，如式I所示的含杂环共轭烯烃化合物在手性磷酸催化剂的催化作用下，被氧化剂氧化为如式II所示的含杂环手性环氧化合物，反应式如下：本发明的方法通过催化剂、添加剂和氧化剂的合适选择和组合，反应产率及产物的光学纯度高，在医药合成领域和有机化学合成领域具有广泛的应用前景和工业化生产潜力。
📄 2022105609241
📂 C07D405_06
👤 浙江工业大学
📅 2022-05-23
本发明公开了一种含有吲哚啉和5‑芳基呋喃骨架的化合物及其制备与应用，所述含有吲哚啉和5‑芳基呋喃骨架的化合物是在氯化亚砜、二氯甲烷和碱的作用下，由式Ⅱ化合物与吲哚啉通过两步反应而得。该类化合物结构创新，制备方法简便，具有良好的生物活性。所述含有吲哚啉和5‑芳基呋喃骨架的化合物具有兼顾铜绿假单胞菌的正常生长和有效抑制铜绿假单胞菌生物被膜形成的重要作用，对于解决铜绿假单胞等细菌感染及耐药性问题具有一定的应用前景。
📄 2020113409708
📂 C07D405_06
👤 浙江工业大学
📅 2020-11-25
本发明公开了一种近红外荧光探针及其制备方法和应用。本发明所述的近红外荧光探针是一种半花菁染料，在近红外波长区域有较强的吸收和发射，光热性质和化学稳定性都有提高，可用于近红外荧光成像领域；染料分子适度的电荷、较好的水溶性、优良的生物相容性及共轭结构则可以实现对内质网的高度靶向，为构建一种特异性、高灵敏度靶向内质网的化学生物传感器提供了可能。
📄 2018102514277
📂 C07D405_06
👤 南京邮电大学
📅 2018-03-26
本发明公开了一种荧光探针和基于羧酸酯酶抑制法的农药残留检测试剂盒以及应用该试剂盒的检测方法。所述农药残留检测试剂盒，包括试剂储备液a和试剂储备液b；其中，试剂储备液a为含有磷酸盐的缓冲液，试剂储备液b为所述荧光探针的溶液。实验发现，所述探针本身的荧光强度非常弱，加入羧酸酯酶后，探针发生反应，释放出IR‑780半菁骨架荧光母体，溶液荧光显著增强，表明该方法可用于羧酸酯酶活性的检测；而向羧酸酯酶中加入微量农药后，溶液荧光会明显减弱，表明微量农药能够抑制羧酸酯酶的活性，从而可用于农药残留的检测。本发明具有操作简便，成本低，快速高效灵敏等优点，易于推广和应用，在农业、食品等领域中有着巨大的应用前景。
📄 2016109155539
📂 C07D405_06
👤 陕西师范大学
📅 2016-10-20
本发明属于甲醛检测技术领域，涉及一种近红外联氨化合物、制备方法以及甲醇检测试剂盒和应用，结构式如式(I)所示：并提供近红外联氨化合物的制备方法，花菁类近红外荧光染料IR‑780为骨架，衍生出带氨基的半菁近红外荧光团，再进一步合成出用于甲醛检测的近红外荧光探针；同时，提供基于近红外联氨化合物的甲醛检测试剂盒，可用于甲醛的定量检测和快速检测，具有荧光反应速度快、显色稳定，抗干扰能力强，灵敏度高的特性。
📄 202110984804X
📂 C07D405_06
👤 陕西师范大学
📅 2021-08-24
本发明公开了一种具有大斯托克斯位移特征的酪氨酸酶识别近红外荧光探针的制备与应用。本发明的近红外荧光探针是EQR‑TYR，其结构式为式I。EQR‑TYR本身无荧光，但可以选择性的与TYR发生荧光打开反应，由于具有较大的斯托克斯位移(130nm)，大大降低了系统背景荧光的干扰，提高了对TYR活性检测的灵敏度。同时，各种常见干扰离子或物质对TYR荧光检测几乎无干扰。因此，EQR‑TYR适用于对TYR进行高选择性和高灵敏度的荧光检测。
📄 202111157270X
📂 C07D405_06
👤 青岛科技大学
📅 2021-09-30
本发明公开了一种持久成像的半胱氨酸荧光探针及其制备方法和应用，该探针结构为下述式1～2中的一种，该探针具有对细胞和生物体内的半胱氨酸（Cys）水平进行检测和持久成像的功能。本发明提供的持久成像的半胱氨酸荧光探针是一类新型的Cys小分子荧光探针，与之前报道的Cys小分子荧光探针对比，具有能长时间监测细胞和活体内Cys的含量，在疾病早期临床诊断和未来基于小分子探针用于活体长期成像具有广泛的应用前景。
📄 2024114023286
📂 C07D405_06
👤 衡阳师范学院
📅 2024-10-09
本发明公开了一种铜催化制备苯并呋喃‑吡咯类化合物的方法，在有机溶剂体系中，以式(1)所示的1,6‑二炔‑3‑醇类化合物和式(2)所示的异氰类化合物为原料，以金属铜盐为催化剂，搅拌回流反应，通过TLC跟踪检测至反应完全，反应液后处理后得到式(3)所示的苯并呋喃‑吡咯类化合物。本发明操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，反应体系绿色环保，产物易分离纯化，适用于合成各种高度官能化的苯并呋喃‑吡咯类化合物，特别适用于大规模的工业生产，可以高效、高收率地制得高纯度的苯并呋喃‑吡咯类化合物。
📄 2018112025760
📂 C07D405_06
👤 江苏师范大学
📅 2018-10-16
本发明公开一种高尔基体靶向双检测超氧阴离子和过氧化亚硝酰离子的荧光探针及其制备方法和应用，属于活性氧探针技术领域。本发明荧光探针，其分子式为：C42H54F3N2O5S+，结构式为：探针与超氧阴离子响应后，720nm处荧光强度增强，之后与过氧化亚硝酰离子响应后，720nm处的荧光减弱，460nm处的荧光增强。探针还可以通过共聚焦荧光显微镜检测活细胞中高尔基体内的超氧阴离子和过氧化亚硝酰离子，并进行荧光成像。说明该探针具有一定的潜在实用价值。
📄 2024103163837
📂 C07D405_06
👤 南华大学
📅 2024-03-20
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