专利交易市场

本发明公开了一种粗榧萜类骨架化合物的合成方法，该方法以商业可得的5-溴-2-甲基苯甲醚为合成原料，经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化，再经过二异丙基胺锂甲酰化反应得到1,3-二羰基化合物，其与3-戊烯-2-酮发生罗宾森环化反应，再经过Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物，再通过二异丁基氢化铝还原之后酸处理得到赫克反应前体，经过钯催化的羰酯化偶联反应，然后通过酯化实现了粗榧萜类骨架化合物的化学合成。本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点，适用于粗榧萜类骨架化合物的大量合成，为粗榧萜类天然产物的化学合成提供了重要的实验基础。

本发明公开了一种Cephanolide C的合成方法，该方法以商业可得的5‑溴‑2‑甲基苯甲醚为合成原料，经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化、二异丙基胺锂甲酰化反应，所得产物与3‑戊烯‑2‑酮发生罗宾森环化反应，再经Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物，再通过二异丁基氢化铝还原后酸处理得到赫克反应前体，经过钯催化的羰酯化偶联反应，然后通过酯化、还原羰基，再通过2,3‑二氯‑5,6‑二氰对苯醌和氯铬酸吡啶连续氧化、脱甲基、三氟甲磺酰基保护羟基，再用钯催化消除，实现了Cephanolide C的首次化学合成。本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点，适用于Cephanolide C的大量合成，为天然产物Cephanolide C的生物活性评价提供了重要物质基础。

本发明公开了一种Cephanolide B的合成方法，该方法以商业可得的5‑溴‑2‑甲基苯甲醚为合成原料，经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化，再经过二异丙基胺锂甲酰化反应得到1,3‑二羰基化合物，其与3‑戊烯‑2‑酮发生罗宾森环化反应，再经过Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物，再通过二异丁基氢化铝还原之后酸处理得到赫克反应前体，经过钯催化的羰酯化偶联反应、酯化得到粗榧萜类骨架化合物，最后经还原羰基、脱甲氧基实现了Cephanolide B的首次化学合成。本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点，适用于Cephanolide B的大量合成，为天然产物CephanolideB的生物活性评价提供了重要物质基础。