本发明公开了一种取代苯并噻唑C2芳基化衍生物及其制备方法,它将如式(II)所示的取代苯并噻唑与如式(III)所示的取代苯甲醛混合,加入自由基引发剂N-氯代丁二酰亚胺(NCS)和氧化剂过氧化叔丁醇(TBHP),以DMSO为溶剂,在氮气氛围中于120℃搅拌反应,约12小时反应结束后,反应液分离纯化制得如式(I)所示的取代苯并噻唑C2芳基化衍生物;本发明提供了一种以NCS/TBHP双组分为氧化体系,在强路易斯碱DMSO的协助下,在氮气氛围中于120℃搅拌反应约12小时,合成苯并噻唑C2芳基化衍生物的新方法。该方法选用NCS/TBHP双组分氧化体系、非质子溶剂,具有催化体系简单、产物收率良好、底物范围广的优点。
📄 2020100592635
📂 C07D277_66
👤 浙江工业大学
📅 2020-01-19
本发明公开了一种2H‑苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法,将2H‑苯并噻唑与取代苯乙酮混合,加入DMSO和H2O的混合溶剂中,然后加入氧化剂二(三氟乙酸)碘苯、添加剂氢氧化钾,进行加热搅拌反应,TLC监测至反应结束,反应液分离纯化制得C2取代2H‑苯并噻唑酰基化衍生物。本发明操作简单,原子经济性高、催化体系简单、产物收率高。
📄 2021114749970
📂 C07D277_66
👤 浙江工业大学
📅 2021-12-06
本发明公开了一种基于2‑(2‑羟基苯)苯并噻唑的离子探针及其合成方法与应用;所述离子探针简称:[DBU‑HBT],通过将[DBU‑HBT]的DMF溶液与琼脂糖的水溶液混合,静置形成水凝胶,解决了水不溶性探针在水凝胶中的负载问题,同时保留了探针的聚集诱导效应,并且满足了便携式装置的需求,为环境中现场检测饮品pH提供了一种新思路。
📄 2026103906792
📂 C07D277_66
👤 浙江工业大学
📅 2026-03-27
本发明公开了一种具有大斯托克斯位移的荧光探针及其合成方法与应用,本发明公开的具有大斯托克斯位移荧光探针,以典型的ESIPT染料(HBT)作为荧光信号报告基团,并以丙烯酸酯基团作为ESIPT阻断剂和识别单元来实现对内源性半胱氨酸的检测。当向体系中加入半胱氨酸时,快速且特异性的实现丙烯酸酯部分的裂解,这导致ESIPT过程恢复并使探针显示半胱氨酸的“开启”荧光检测程序,在595nm处显示出强烈的荧光。本发明通过紫外‑可见吸收光谱法和荧光光谱法等研究了具有大斯托克斯位移荧光探针对多种生物硫醇和硫化物的识别效果,结果表明此荧光探针在磷酸盐缓冲液中能够高效的识别半胱氨酸,且对半胱氨酸具有很高的响应灵敏度。
📄 201910290849X
📂 C07D277_66
👤 青岛科技大学
📅 2019-04-11
本发明的目的是提供一种基于苯并噻唑荧光团的荧光探针及在次氯酸检测中的应用。本发明的荧光探针是一种可视化检测次氯酸盐的荧光探针,该荧光探针是HBT甲基衍生物,本发明验证了在不同溶剂中的荧光稳定性,并基于此应用于对次氯酸/次氯酸盐的线性检测。本发明的探针可制成试纸传感器,而用于现场快速可视化半定量检测溶液中的次氯酸/次氯酸盐浓度。
📄 202110914334X
📂 C07D277_66
👤 广东石油化工学院
📅 2021-08-10
本发明通过对HBT分子苯环上的不同位置上引入甲基的研究提供一种荧光探针5‑HBT及制备与其荧光检测的应用,从而实现了现场快速可视化检测水体中残留次氯酸钠。通过本发明研究证明了苯环上的一个甲基基团的位置,对某些荧光分子能产生巨大的影响,主要包括荧光的强度和荧光的稳定性,其中最明显的是5‑HBT荧光大大减弱,所得到的5‑HBT探针在固体状态下可以发射荧光,在制作纸质荧光传感器时有很大的优势,荧光效果明显,可以实现现场快速可视化检测次氯酸钠溶液。
📄 2021109154575
📂 C07D277_66
👤 广东石油化工学院
📅 2021-08-10
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2‑(3‑氨基苯基)‑苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明,本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞,如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4‑11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单,为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
📄 2018106437636
📂 C07D277_66
👤 济南大学
📅 2018-06-21
本发明公开了一种苯并噻唑衍生类药物分子的制备方法,将碘苯胺、杂环醛与硫化钾于反应瓶中,再加入分子筛及乙酸,之后将该反应体系于DMSO有机溶剂中进行油浴反应,经TLC检测反应完成后,减压蒸除溶剂,将残留物经柱层析分离,即得产物。本发明突破了药物分子传统的复杂合成路线,以一步反应即可合成抗肿瘤药物GW 610和抗结核药物配体BTT。又因取代苯并噻唑衍生物具有广泛的药物活性,因此该一锅三组分合成策略也为有效合成其它苯并噻唑类药物分子提供重要的参考价值。
📄 2021111833767
📂 C07D277_66
👤 三峡大学
📅 2021-10-11
本发明涉及一种多取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的制备方法,其包括以下步骤,上式(1)化合物和上式(2)化合物在有机溶剂A中,于缩合剂存在下进行反应,得到上式(3)化合物;在有机溶剂B中,上式(3)化合物和劳森试剂进行反应,得到上式(4)化合物;上式(4)化合物在有机溶剂C中,于氯化铁、过硫酸盐和吡啶作用下进行反应,得到上式(5)化合物;上式(5)化合物在混合溶剂作用下进行反应,得到上式(6)化合物;在有机溶剂D中,上式(6)化合物和上式(7)化合物于缚酸剂存在下进行反应,得到上式(8)化合物。本发明制备方法的产率能达到95%以上,并达到了制备高激动活性的苯并噻吩类钾离子通道激动剂的目的。
📄 2022102247107
📂 C07D277_66
👤 台州学院
📅 2022-03-09
本发明涉及一种双取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的制备方法,其以下步骤,将上式(1)化合物和上式(2)化合物在有机溶剂中,于缚酸剂存在下进行反应,反应结束后经后处理,得到上式(3)化合物;在混合溶剂中,于钯催化剂和碳酸盐作用下,上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应,反应结束后经后处理,得到上式(5)化合物。本发明通过两步反应即可完成苯并噻吩环两侧的取代,其反应步骤简单,达到了制备高激动活性的苯并噻吩类钾离子通道激动剂的目的。
📄 2022102246941
📂 C07D277_66
👤 台州学院
📅 2022-03-09
本发明公开了一种“比值型”零价钯荧光探针的制备方法及其应用。本发明的零价钯荧光探针,其结构式如下:本发明同时提供了该探针的制备方法。本发明提供的荧光探针本身在缓冲溶液中呈现蓝色荧光,可与四(三苯基膦)钯与发生特异性反应,生成具有黄色荧光的产物,从而实现对钯的特异性响应。探针对零价钯也具有很好的选择性。
📄 2019101616723
📂 C07D277_66
👤 三峡大学
📅 2019-03-04
本发明公开了一种合成2‑芳基苯并噻唑的方法,属于有机化学的合成技术领域,包括以下步骤:以醇类试剂为反应溶剂,等摩尔的邻氨基苯硫酚和芳醛化合物混合,在空气下加热至50‑70℃,合成2‑芳基苯并噻唑。本发明合成方法所得的目标产物分离收率和纯度均较高,后续处理极其简单,反应时间短,温度低,醇类试剂作为溶剂可以多次循环使用,反应良好,操作简单,真正意义上为其商业化提供了可能。
📄 2022106647062
📂 C07D277_66
👤 辽宁科技大学
📅 2022-06-14