本发明公开了一种取代苯并噻唑C2烷基化衍生物及其应用,该化合物的结构式如式(I)所示:式(I)中,苯并噻唑环上的H被取代基R1单取代、多取代或不被取代;n为0~4的整数,n表示苯并噻唑环上取代基R1的个数;n=0时,表示苯并噻唑环上的H不被取代;n=1时,表示苯并噻唑环上的H被取代基R1单取代;n=2~4时,表示苯并噻唑环上的H被取代基R1多取代,不同取代位置上的取代基R1相同或不同;所述取代基R1为氢、C1~C3的烷基、C1~C2的烷氧基、芳基或卤素;式(I)中取代基R2为氢或C1‑C3的烷基。本发明提供的取代苯并噻唑C2烷基化衍生物,表现出较好的抑菌活性,特别是对立枯丝核菌表现出较强的抑制活性。
📄 2018111979305
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2018-10-15
本发明公开了一种C2取代2H-苯并噻唑羟基烷基化衍生物的制备方法,所述制备方法为:将取代2H-苯并噻唑与脂肪醇混合,以有机染料光敏剂为催化剂,在氮气保护和LED白光灯照射下于溶剂中进行常温搅拌反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得C2取代2H-苯并噻唑羟基烷基化衍生物。本发明通过采用上述技术,以价廉易得的有机染料为催化剂,经可见光诱导的合成2H-苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物的新方法,该方法催化体系简单、反应条件温和、催化剂价廉易得、收率良好。
📄 2020108555329
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2020-08-24
本发明公开了一种C2取代2H‑苯并噻唑酰基化衍生物的制备方法。所述制备方法为:将2H‑苯并噻唑与的取代甲基苯混合,加入氧化剂K2S2O8,在空气氛围中进行反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得C2取代2H‑苯并噻唑酰基化衍生物。本发明通过采用上述技术,以K2S2O8为氧化剂、在空气氛围中经加热反应的合成C2取代2H‑苯并噻唑酰基化衍生物的新方法,该方法催化体系简单、产物收率良好、底物范围广,适于推广应用。
📄 2020108555278
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2020-08-24
本发明公开了一种取代苯并噻唑C2烷基化衍生物的制备方法。它包括如下步骤:以取代苯并噻唑与N,N‑二甲基酰胺化合物为原料,光敏剂和氧化剂存在下,以LED白光灯为光源,在溶剂中进行常温搅拌反应,TLC监测至反应结束后,所得反应液分离纯化制得取代苯并噻唑C2烷基化衍生物。本发明提供了一种以苯并噻唑与二甲基酰胺为原料,以价廉易得的有机染料为光敏剂、K2S2O8为氧化剂,室温条件下经可见光诱导的合成苯并噻唑C2烷基化衍生物的新方法,该方法反应条件温和、催化剂价廉易得、收率良好,且摆脱了苯并噻唑烷基化常用的碱催化或过渡金属催化的合成方法,大大降低了成本,提高经济效益,利于企业在市场竞争中发展。
📄 201810959743X
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2018-08-22
本发明公开了一种C2取代2H‑苯并噻唑羟基烷基化衍生物的光催化合成方法。它包括如下步骤:将如式(II)所示的取代2H‑苯并噻唑与如式(III)所示的脂肪醇混合,加入氧化剂Selectfluor、添加剂三氟乙酸、溶剂乙腈,在氮气保护和LED蓝光灯照射下进行常温搅拌反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得如式(I)所示的C2取代的2H‑苯并噻唑羟基烷基化衍生物;本发明提供了一种以Selectfluor为氧化剂、三氟乙酸为添加剂、乙腈为溶剂,经可见光诱导的合成2H‑苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物的新方法,该方法催化体系简单、反应条件温和、底物范围广。
📄 2020101044036
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2020-02-20
本发明公开了一种取代苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物温和的制备方法,它将如式(II)所示的取代苯并噻唑与如式(III)所示的脂肪醇混合,加入氧化剂K2S2O8和水,在LED白光灯照射下进行常温搅拌反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得如式(I)所示的取代苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物;。本发明提供了一种以无机过氧化物K2S2O8为氧化剂,在含水体系中,经可见光诱导的合成苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物的新方法,该方法原子经济性高、催化体系简单、产物收率良好、底物范围广、反应时间短。
📄 2019107925542
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2019-08-26
本发明公开了一种光催化烷基取代苯并噻唑类衍生物的合成方法,将式(I)所示的苯并噻唑类化合物、式(Ⅱ)所示的醇或式(Ⅲ)所示的醚、酸加入到反应介质中,在光照条件下搅拌反应,反应结束后经后处理得到烷基取代苯并噻唑类衍生物,其反应方程式如下:#imgabs0#R1单取代或不取代,单取代时R1选自甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基、乙氧羰基或卤素;R2和R3各自独立地选自氢、甲基、乙基、正丙基、2‑氯乙基、氰乙基、环丁基、环戊基或环己基;R4取代或不取代,取代时R4选自甲基;X为亚甲基或氧原子;n=1或2。本发明操作工艺简单、原料廉价易得、反应温和、收率高。
📄 2022103593323
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2022-04-07
本发明公开了一种C2取代2H‑苯并噻唑芳基酰基化衍生物及其合成方法和应用,所述的衍生物制备方法如下:将取代2H‑苯并噻唑与取代甲基苯混合,加入溶剂中,在氧化剂Selectfluor、添加剂三氟乙酸存在下,在空气氛围中加热搅拌反应,由TLC监测至反应结束,所得反应液分离纯化制得目标产物C2取代2H‑苯并噻唑芳基酰基化衍生物。本发明所用的取代甲基苯价廉易得、化学稳定性好,该方法具有原子经济性高、催化体系简单、无需过渡金属催化剂、产物收率良好、底物范围广等优点,制备得到的化合物结构可作为抗肿瘤药物先导进一步优化。
📄 2021103665238
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2021-04-06
本发明公开一种基于AIE性能的苯胺特异性荧光探针及其制备方法和应用,该探针在2%的THF溶剂中能够与苯胺反应,使得探针有一个比率型的荧光响应。本发明的探针分子对苯胺的检测具有灵敏度高、响应时间短等特点,并且在宽pH条件下具有较好的稳定性;不仅如此,将该探针负载在凝胶与薄膜上,可实现水溶液中及空气中的苯胺的便携检测,最低检测浓度低至0.2μM;同时,TPEN还能够定量检测水样中的苯胺,因此在环境监测等领域具有重要的应用价值。
📄 2024103426550
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2024-03-25
本发明公开了一种2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物的合成方法,具体制备方法为将2H‑苯并噻唑与取代甲基苯混合,加入氧化剂Selectfluor、添加剂四丁基碘化铵,进行加热搅拌反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物。本发明具有反应温度较低、反应条件温和、反应收率较高以及原子经济性好等优点。
📄 2021115236233
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2021-12-14
本发明一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法,它将式(I)所示的N‑长链烷基磺酰胺、式(II)所示的氮杂环,氧化剂和酸性添加剂加入到反应溶剂中,氮气保护,在光源照射条件下,搅拌反应,反应结束后,反应液经后处理得到式(III)所示的目标化合物,其反应方程式如下:。本发明的方法具有操作简单、底物普适性广和反应条件温和等优点,通过过硫酸盐引发的ET/PT诱导氮自由基的产生,并通过氮自由基驱动的远程氢迁移实现了惰性C(sp3)‑H键的杂芳基化,并能将该方法直接应用到药物异烟肼的烷基化修饰当中,具有一定的应用价值。
📄 2023113657627
📂 C07D277_64
👤 浙江工业大学
📅 2023-10-20
本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种硫化氢荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针的结构式如下: 。本发明荧光探针以苯并噻唑衍生物为荧光团,巯基结构为硫化氢的特异性反应基团;探针本身荧光较强,与硫化氢反应后荧光减弱,可用于硫化氢的检测。该探针对硫化氢反应比较稳定,具有良好的选择性和较高的灵敏度,可用于确定生物和环境体系中硫化氢的含量而进行的荧光检测。
📄 2021101652784
📂 C07D277_64
👤 许昌学院
📅 2021-02-06