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本发明涉及一种苯并氧氮杂卓类抑菌剂及其制备方法，化学结构式为：其中，取代基R1、R2和R3为氯基或溴基或甲基或正丁基或对氯苯基或乙酸甲酯基或叔丁基或环己基，取代基位置、个数以及共轭位置不固定。合成方法为以一类邻叠氮基苯甲酸类化合物与芳基酮醛类化合物以及原位生成的异腈类化合物发生的Passerini反应，生成的产物继续与三苯基磷发生Staudinger反应、分子内氮杂Wittig反应关环生成多取代苯并氧氮杂卓等重要杂环化合物。该发明关键点在于提供了一种步骤少、产率高的合成新方法以合成一类新型苯并氧氮杂卓类化合物。上述化合物对水稻纹枯菌、指状青霉菌和意大利青霉菌具有较好的抑制活性，可用作杀菌剂。